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平行人工膜渗透性测定(PAMPA),胃肠道、血脑屏障与皮肤渗透性研究的高效工具,赋能药物渗透性筛选

发布者:艾美捷科技    发布时间:2025-07-10     
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药物开发早期评估化合物跨膜渗透能力至关重要,直接影响口服生物利用度及靶向递送效率。传统细胞模型(如Caco-2)存在培养周期长(约21天)、成本高、重现性差等问题。平行人工膜渗透性(Parallel Artificial Membrane Permeability, PAMPA)技术应运而生,其核心是通过人工脂质膜模拟生物屏障的被动扩散过程,提供了一种快速、低成本、高通量的解决方案

技术原理:在96孔板中构建"供体-人工脂质膜-受体"三明治结构,通过检测化合物从供体区穿越脂质膜进入受体区的速率,计算渗透系数(Pe)。

PAMPA.png

 

Bioassay System的平行人工膜渗透性检测试剂盒通过定制化脂质配方,适配多种生物屏障模拟需求:

1. 胃肠道吸收评估:平行人工膜渗透性测定试剂盒(货号PAMPA-096),胃肠(GI)膜渗透性的定量测定。

2. 血脑屏障(BBB)穿透预测:平行人工膜渗透性测定-血脑屏障试剂盒(货号PMBBB-096),血脑屏障(BBB)膜通透性定量测定

3. 皮肤渗透研究:平行人工膜渗透性测定试剂盒(货号PMSKN-096),皮肤膜渗透性的定量测定。

货号

名称

应用

PAMPA-096

Parallel Artificial Membrane Permeability Assay Kit 平行人工膜渗透性检测试剂盒

测试化合物的胃肠(GI)膜渗透性。

PMBBB-096

Parallel Artificial Membrane Permeability Assay-BBB Kit 平行人工膜渗透性检测-血脑屏障试剂盒

测试化合物的血脑屏障(BBB)膜渗透性。

PMSKN-096

Parallel Artificial Membrane Permeability Assay-Skin Kit 平行人工膜渗透性检测-皮肤试剂盒

测试化合物的皮肤渗透性。

 

文献案例:PAMPA-096在抗结核药物开发中的关键作用

异烟肼-麦芽糖醇固体分散体的溶解性与渗透性优化研究(Poka et al., 2023)

PAMPA-096.png

实验设计

1. 试剂盒:使用PAMPA-096(BioAssay Systems, Hayward, CA)

2. 样本处理:将异烟肼(INH)与麦芽糖醇(MAL)制成物理混合物(PM)和固体分散体(SD)

3. 测试条件:

1)供体室:500 uM样品(PBS pH 6.8)

2受体室:空白PBS缓冲液

3孵育时间:4小时(37°C)


关键结果

制剂类型

表观渗透系数(Papp, ×10?? cm/s)

生物利用度提升

纯INH

8.2 ± 0.3

基准

INH-MAL (PM)

12.6 ± 0.5

54% ↑

INH-MAL (SD)

18.9 ± 0.7

130% ↑

 

Bioassay Systems的PAMPA试剂盒通过仿生膜设计革新与高通量兼容性,已成为药物渗透性研究的工业金标准。其应用从早期化合物库筛选延伸至制剂优化阶段,为突破生物屏障递送瓶颈提供不可替代的技术支点。


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