药物开发早期评估化合物跨膜渗透能力至关重要,直接影响口服生物利用度及靶向递送效率。传统细胞模型(如Caco-2)存在培养周期长(约21天)、成本高、重现性差等问题。平行人工膜渗透性(Parallel Artificial Membrane Permeability, PAMPA)技术应运而生,其核心是通过人工脂质膜模拟生物屏障的被动扩散过程,提供了一种快速、低成本、高通量的解决方案:
技术原理:在96孔板中构建"供体-人工脂质膜-受体"三明治结构,通过检测化合物从供体区穿越脂质膜进入受体区的速率,计算渗透系数(Pe)。
Bioassay System的平行人工膜渗透性检测试剂盒通过定制化脂质配方,适配多种生物屏障模拟需求:
1. 胃肠道吸收评估:平行人工膜渗透性测定试剂盒(货号PAMPA-096),胃肠(GI)膜渗透性的定量测定。
2. 血脑屏障(BBB)穿透预测:平行人工膜渗透性测定-血脑屏障试剂盒(货号PMBBB-096),血脑屏障(BBB)膜通透性定量测定
3. 皮肤渗透研究:平行人工膜渗透性测定试剂盒(货号PMSKN-096),皮肤膜渗透性的定量测定。
货号 | 名称 | 应用 |
Parallel Artificial Membrane Permeability Assay Kit 平行人工膜渗透性检测试剂盒 | 测试化合物的胃肠(GI)膜渗透性。 | |
PMBBB-096 | Parallel Artificial Membrane Permeability Assay-BBB Kit 平行人工膜渗透性检测-血脑屏障试剂盒 | 测试化合物的血脑屏障(BBB)膜渗透性。 |
PMSKN-096 | Parallel Artificial Membrane Permeability Assay-Skin Kit 平行人工膜渗透性检测-皮肤试剂盒 | 测试化合物的皮肤渗透性。 |
文献案例:PAMPA-096在抗结核药物开发中的关键作用
异烟肼-麦芽糖醇固体分散体的溶解性与渗透性优化研究(Poka et al., 2023)
实验设计
1. 试剂盒:使用PAMPA-096(BioAssay Systems, Hayward, CA)
2. 样本处理:将异烟肼(INH)与麦芽糖醇(MAL)制成物理混合物(PM)和固体分散体(SD)
3. 测试条件:
1)供体室:500 uM样品(PBS pH 6.8)
2)受体室:空白PBS缓冲液
3)孵育时间:4小时(37°C)
关键结果
制剂类型 | 表观渗透系数(Papp, ×10?? cm/s) | 生物利用度提升 |
纯INH | 8.2 ± 0.3 | 基准 |
INH-MAL (PM) | 12.6 ± 0.5 | 54% ↑ |
INH-MAL (SD) | 18.9 ± 0.7 | 130% ↑ |
Bioassay Systems的PAMPA试剂盒通过仿生膜设计革新与高通量兼容性,已成为药物渗透性研究的工业金标准。其应用从早期化合物库筛选延伸至制剂优化阶段,为突破生物屏障递送瓶颈提供不可替代的技术支点。
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