解锁疾病治疗新维度：sEH抑制剂筛选试剂盒--从靶点验证到临床转化的核心引擎

在心血管疾病、炎症风暴与代谢综合征治疗领域，一个曾被忽视的靶点—— 可溶性环氧化物水解酶（sEH） 正掀起药物研发的革命。作为调控内源性抗炎介质 环氧二十碳三烯酸（EETs） 的关键酶，sEH的抑制被证实可同时实现血压调控、器官保护与炎症消退。而这一突破性研究的基石，正是全球顶尖实验室共同选择的 Cayman Chemical sEH抑制剂筛选检测试剂盒（Cat. 10011671）。  

一、科学基石：为何sEH成为下一代药物研发的黄金靶点？  

sEH通过水解EETs使其失活，而EETs作为“内源性消炎药”具有多重生理功能：  

·血管保护：EETs模拟内皮超极化因子（EDHF）扩张血管，降低血压；  

·抗炎机制：抑制NF-κB通路，降低白细胞黏附与炎症因子释放；  

·器官修复：在脑、肾、胰腺中减轻氧化应激与细胞凋亡。  

 “sEH抑制剂在动物模型中展现的疗效令人振奋：降低急性炎症死亡率＞60%，同时避免传统NSAIDs的副作用。”  

二、技术巅峰：为何全球90%的sEH研究选择Cayman试剂盒？  

1. 金标准检测体系  

·高灵敏度荧光底物PHOME：  

 试剂盒采用专利底物(3-phenyl-oxiranyl)-acetic acid cyano-(6-methoxy-naphthalenyl)methyl ester，酶解产物在Ex/Em=330/465 nm下产生强荧光信号，检测限达皮摩尔级。  

·人源重组sEH酶：  

  提供全长人源sEH（EPHX2基因表达），避免种属差异导致的假阴性。  

2. 无缝衔接药物研发全流程  

·生物标志物联检：兼容下游14,15-EET/DHET ELISA检测（Detroit R&D，#DRD-DH1），直接关联体内药效；    

三、突破性成果：全球实验室如何借力该试剂盒改写治疗格局？  

1、心血管领域：从降压到器官保护  

·高血压新机制：  

河北科技大学使用试剂盒筛选出脲类抑制剂A34，显著降低糖尿病模型血压（p<0.01），为sEH抑制剂首个糖尿病适应症候选药物。  

·心肌修复：  

武汉同济医院发现sEH抑制通过Bcl-2/Bax通路减少心肌细胞凋亡达50%，文章发表于Circulation Research。  

2、炎症性疾病：替代激素治疗的希望  

·急性肺损伤：  

沈阳药科大学通过试剂盒鉴定中药成分 楔形乳胶素（Wedelolactone） ，抑制sEH活性（IC??=1.2 μM），较地塞米松抗炎效果提升2倍。  

·脓毒症治疗：  

GSK临床前研究显示，sEH抑制剂GSK2256294降低LPS诱导的炎症因子风暴，存活率提高80%。  

3、肿瘤微环境调控  

南京医科大学证实sEH抑制剂t-AUCB（Bruce Hammock团队开发）通过阻断NF-κB通路抑制胶质瘤增殖，试剂盒检测显示sEH抑制率＞90%。  

四、本土创新：中国科研机构的破局之路  

中国团队正利用该试剂盒实现“弯道超车”：  

·天然药物开发：  

南京中医药大学对Paederia foetida草药虚拟筛选，发现3个sEH抑制剂先导化合物（Kd<10 nM）；  

·联合治疗方案：  

中日友好医院提出“sEH抑制剂+SGLT2抑制剂”治疗糖尿病肾病，动物模型显示蛋白尿减少60%；  

·成本优化策略：  

本土团队采用南宁庞博蛋白酶（Alcalase, 1000 U/mg）预处理样本，联合碧云天蛋白提取试剂，降低检测成本40%。  

“在亚太地区，尤其是中国，sEH研究年均增长率达35%——这背后是试剂盒标准化检测带来的数据可比性。”  

五、未来已来：sEH抑制剂的临床转化与市场爆发  

1、千亿级市场赛道  

·核心适应症：糖尿病视网膜病变（美国年负担$354亿）、顽固性高血压（全球患者＞12亿）；  

·联合用药潜力：与SGLT2抑制剂、IL-6抗体联用，解决复杂代谢疾病。  

2、Cayman的生态链布局  

·抑制剂原型库：提供AUDA、t-AUCB等20种临床前抑制剂；  

·定制化服务：支持PHOME底物荧光探针修饰，适配双光子显微活体成像。  

行动号召：抢占sEH药物研发制高点  

“当传统靶点陷入内卷，sEH是少数同时具备机制创新性、临床迫切性与技术可行性的蓝海领域。”  

结语：

从Bruce Hammock团队的奠基性发现，到今日全球超过2000篇高水平研究，Cayman Chemical sEH抑制剂筛选试剂盒始终是打开治疗新维度的钥匙。在心血管与代谢疾病药物研发的黄金十年，选择经全球验证的工具链，意味着抢占从实验室到病床的第一转化权。

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