KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒：基于荧光偏振的高通量筛选工具

核因子E2相关因子（Nrf2）是一种转录因子，通过结合抗氧化蛋白启动子区域的ARE（抗氧化反应元件）来增加抗氧化蛋白的表达，从而协调抗氧化和抗炎反应。在基础条件下，Nrf2被细胞骨架蛋白Keap1保留在细胞质中，Keap1是E3泛素连接酶复合物的底物识别亚基，它靶向Nrf2使其降解。氧化应激暴露会导致Nrf2从Keap1释放出来。Nrf2转移到细胞核，在那里它结合ARE并诱导抗氧化蛋白和II相蛋白的表达，从而保护细胞免受氧化损伤。Nrf2和Keap1都是极具吸引力的治疗靶点。

Keap1:Nrf2抑制剂筛选实验试剂盒是为鉴定Keap1:Nrf2结合抑制剂而设计的，利用荧光偏振（FP）技术，这是一种强大的工具，通过监测荧光标记分子与其结合伙伴结合时的旋转流动性变化来研究分子间相互作用。96孔格式的实验试剂盒包含足够量的纯化Keap1蛋白、含有ETGE基序的荧光素偶联Nrf2肽段以及用于100次结合反应的实验缓冲液。为了确定抑制剂对Keap1:Nrf2复合物形成的影响，将Keap1蛋白和荧光Nrf2肽段在有或没有测试抑制剂的情况下孵育30分钟。使用能够测量荧光偏振的微孔板读数仪来测量Nrf2肽段的旋转流动性变化。

艾美捷KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒：

货号：BPQ-72020

别名：Kelch样ECH相关蛋白1，Nrf2的细胞质抑制剂，INRF2，Kelch样蛋白19，KIAA0132，KLHL19

实验试剂盒形式：荧光偏振  

物种：人  

提供形式：96孔格式的实验试剂盒包含足够量的纯化Keap1蛋白、含有ETGE基序的荧光素偶联Nrf2肽段以及用于100次结合反应的实验缓冲液。

储存/稳定性：按照说明储存时，该实验试剂盒在收到之日起6个月内可达到最佳性能。

应用： 适用于研究酶动力学和筛选小分子抑制剂，用于药物发现和高通量应用。

运输温度：-80°C  

科学分类：泛素化  

监管状态：仅限研究使用

验证数据：  

左侧：Keap1与Nrf2的结合。  

右侧：Nrf2抑制剂对Keap1:Nrf2结合的抑制。  

使用Keap1:Nrf2抑制剂筛选实验试剂盒（BPS Bioscience #72020）测量了结合情况。Nrf2抑制剂KI696（Medchem Express #HY-101140）与Nrf2肽段和Keap1在不同浓度下共同孵育。荧光偏振在λex 485 nm激发和λem 530 nm发射下通过Bio-Tek荧光微孔板读数仪进行测量。  

文献参考：

Inoyama, D., et al. 2012. J. Biomol. Screening 17(4): 435-447