KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒：荧光偏振技术新应用

核因子E2相关因子（Nrf2）是一种转录因子，通过结合其启动子区域的ARE（抗氧化反应元件）来增加抗氧化蛋白的表达，从而协调抗氧化和抗炎反应。在基础条件下，Nrf2被细胞骨架中的Keap1（一种E3泛素连接酶复合体的底物识别亚基）锚定在细胞质中，该复合体靶向Nrf2使其降解。当细胞暴露于氧化应激时，Nrf2从Keap1中释放出来。Nrf2转移到细胞核中，与ARE结合并诱导抗氧化蛋白和II相蛋白的表达，从而保护细胞免受氧化损伤。Nrf2和Keap1都是极具吸引力的治疗靶点。

Keap1:Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒旨在通过荧光偏振（FP）技术识别Keap1:Nrf2结合的抑制剂。荧光偏振是一种强大的工具，通过监测荧光标记分子与其结合伙伴结合时旋转流动性的变化来研究分子间相互作用。为了确定抑制剂对Keap1:Nrf2复合物形成的影响，将Keap1蛋白和荧光标记的Nrf2肽在有或没有测试抑制剂的情况下孵育30分钟。使用能够测量荧光偏振的孔板读取器来测量Nrf2肽旋转流动性的变化。

艾美捷BPS Bioscience-KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒:

货号：72020

同义词：Kelch样ECH结合蛋白1、Nrf2的细胞质抑制剂、INRF2、Kelch样蛋白19、KIAA0132、KLHL19

试剂盒格式：荧光偏振

适用物种：人

靶点：KEAP1

储存/稳定性：

按照指示储存时，该检测试剂盒在收到之日起6个月内表现最佳。

应用：研究酶动力学。

筛选小分子抑制剂，用于药物发现和高通量应用。

运输温度：-80℃

所需材料但未提供

可调节微量移液器及无菌吸头

能够进行荧光偏振测量的孔板读取器，λex = 475-495 nm，λem = 518-538 nm

验证数据：

图：左侧：Keap1与Nrf2的结合。右侧：Nrf2抑制剂对Keap1:Nrf2结合的抑制作用。

使用Keap1:Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒（BPS Bioscience #72020）测量结合。Nrf2抑制剂KI696（Medchem Express #HY-101140）与Nrf2肽和Keap1在不同浓度下孵育。使用Bio-Tek荧光微孔板读取器在λex 485nm、λem 530nm处测量荧光偏振。

文献参考：

Inoyama, D., et al. 2012. J. Biomol. Screening 17(4): 435-447