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背景资料: 跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶激活素1型受体，与激活素受体2型（ACVR 2A或ACVR 2B）形成激活素受体复合物。将激活素信号从细胞表面转导至细胞质，从而调节许多生理和病理过程，包括神经元分化和神经元存活、毛囊发育和周期、垂体产生FSH、伤口愈合、细胞外基质产生、免疫抑制和致癌作用。激活素也被认为在卵巢卵泡发育中具有旁分泌或自分泌作用。在受体复合物内，2型受体（ACVR 2A和/或ACVR 2B）充当主要的活化素受体，而1型受体如ACVR 1B充当活化素信号的下游转导物。激活素与质膜上的2型受体结合并激活其丝氨酸-苏氨酸激酶。活化的2型受体然后磷酸化并活化1型受体如ACVR 1B。一旦被激活，1型受体结合SMAD蛋白SMAD 2和SMAD 3并在C末端尾部的丝氨酸残基上磷酸化SMAD蛋白SMAD 2和SMAD 3。SMAD 2和SMAD 3与激活素受体结合并随后磷酸化后不久，释放到细胞质中，在那里它们与共同的伴侣SMAD 4相互作用。这种SMAD复合物易位到细胞核中，在细胞核中介导激活素诱导的转录。通过FKBP 1A募集到ACVR 1B的抑制性SMAD 7可以阻止SMAD 2和SMAD 3与激活素受体复合物的结合，从而阻断激活素信号。通过IGSF 1抑制素共受体与抑制素-B受体结合也可拮抗激活素信号转导。ACVR 1B也磷酸化TDP 2。

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