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中文名称

PF-543(鞘氨醇激酶I抑制剂)

英文名字
PF-543 (Sphingosine Kinase I Inhibitor)
供应商
Echelon
产品货号
EEB-B-0026
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产品新闻
背景资料
PF-543是鞘氨醇激酶1(SK 1; IC 50 = 2-3.6 nM)的强效抑制剂,对SK2的抑制效果较差(IC 50 = 356 nM)。(1)当在10 μ M浓度下检测时,PF-543不会显著阻断其他蛋白质和脂质激酶的活性或结合1-磷酸鞘氨醇受体。1 PF-543可防止癌细胞和全血中鞘氨醇的磷酸化(EC 50分别为8.4和27 nM)。1通过对SK 1的作用,PF-543可预防镰状细胞病转基因小鼠的镰状溶血和炎症。(2)与SK2选择性抑制剂不同,PF-543不会损害人肺动脉平滑肌细胞的DNA合成。(三)
产品描述
PF-543 is a potent inhibitor of sphingosine kinase 1 (SK1; IC50 = 2-3.6 nM) that less effectively inhibits SK2 (IC50 = 356 nM).(1) It does not significantly block the activity of other protein and lipid kinases or bind sphingosine-1-phosphate receptors when tested at a concentration of 10 μM.1 PF-543 prevents the phosphorylation of sphingosine in cancer cells and in whole blood (EC50 = 8.4 and 27 nM respectively).1 Through its effects on SK1 PF-543 prevents sickling hemolysis and inflammation in sickling cell disease transgenic mice.(2) Unlike inhibitors that are selective for SK2 PF-543 does not impair DNA synthesis in human pulmonary arterial smooth muscle cells.(3)
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该页面的中文产品信息的翻译,仅供参考。准确的产品信息请以厂家的英文说明书为准。下单前,请浏览说明书确认。
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