ALK5抑制剂II：高效选择性抑制TGF-β信号，助力干细胞重编程

一、产品概述

由艾美捷代理Enzo推出的ALK5抑制剂II（货号 ALX-270-445）是一种高效的 ATP 竞争性 TGF-β I型受体（ALK5）激酶抑制剂。该产品适用于细胞重编程及人类多能干细胞培养，在体外和体内均具有活性，并提供 GMP 级别规格可选。

二、作用机制

ALK5 Inhibitor II 是一种细胞可渗透、高效、选择性且 ATP 竞争性的 TGF-β RI 激酶抑制剂。其 IC50 值分别为：结合实验 23nM、自磷酸化实验 4nM、HepG2 细胞实验 18nM。该抑制剂对包括 p38 MAPK 和 GSK3 在内的九种密切相关的激酶影响极小（IC50 > 16?M），显示出优异的选择性。它可通过抑制 TGF-β 信号通路并诱导转录因子 Nanog 的表达，替代转录因子 SOX2，从而用于诱导干细胞的多能性。

三、产品优势

1. 高效抑制：对 TGF-β RI 激酶具有强效抑制作用，IC50 低至 4nM（自磷酸化实验）。

2. 高选择性：对 p38 MAPK、GSK3 等九种相关激酶影响极小，脱靶风险低。

3. 细胞可渗透：适用于细胞水平实验。

4. 体内外均活性：可用于体外细胞实验和体内研究。

5. 干细胞应用：支持细胞重编程及人类多能干细胞培养，可替代 SOX2 诱导多能性。

6. GMP 规格可选：满足更高标准的应用需求。

四、产品规格

别名：TGF-β RI Kinase Inhibitor II、RepSox、E-616452、SJN 2511

CAS 号：446859-33-2

分子式：C17H13N5

分子量：287.3

纯度：≥98%（HPLC）

外观：白色至类白色或黄色固体

溶解性：可溶于 DMSO（5 mg/ml）或甲醇（5 mg/ml）

靶点：TGF-beta 受体

类型：抑制剂

五、储存与操作

避光保存。

收到后于 -20°C 储存可稳定 2 年；储备液于 -20°C 储存可稳定长达 6 个月。

常温运输。

六、总结

ALK5 Inhibitor II 是一款高效、选择性强的 TGF-β RI 激酶抑制剂，凭借其细胞渗透性、体内外活性以及支持干细胞重编程的能力，成为干细胞研究、细胞重编程及 TGF-β 信号通路研究领域的重要工具。其 GMP 规格进一步拓展了应用范围，满足更高标准的实验需求。

七、文献参考

Controlling Human Stem Cell-Derived Islet Composition Using Magnetic Sorting: Kelley, A. B., Shunkarova, M., et al.; Biotechnol. Bioeng. 122, 2206 (2025)

HNF4A and HNF1A exhibit tissue specific target gene regulation in pancreatic beta cells and hepatocytes: N.H.J. Ng, et al.; Nat. Commun. 15, 4288 (2024)

Cell identity dynamics and insight into insulin secretagogues when employing stem cell-derived islets for disease modeling: Wang, C., Abadpour, S., et al.; Front. Bioeng. Biotechnol. 12, 1392575 (2024)

RUO – 仅供研究使用。