8-DY547-cGMP荧光标记环核苷酸：助力高置信度CNG通道药物筛选

产品概述

由艾美捷代理Cayman推出的8-DY547-cGMP（货号：10010109）是一种荧光标记的环磷酸鸟苷（cGMP）类似物，专用于研究CNGA2环核苷酸门控离子通道的激活机制。该分子在cGMP的8位碳原子上共价连接DY547荧光基团，在保留cGMP生理活性的同时赋予其荧光示踪能力，是离子通道功能研究的理想工具。

分子设计与关键属性

化学名称：1-乙基-2-((4E)-4-(1-乙基-3-(4-(2-(甲硫基)乙基氨基)-4-氧代丁基)-5-磺酸基吲哚啉-2-亚基)丁-2-烯-2-基)-3,3-二甲基-3H-吲哚鎓-5-磺酸酯-鸟苷-3',5'-环单磷酸，二钠盐

分子式：C42H55N8O14PS3·2Na

分子量：1069.1

纯度：≥98%（高效液相色谱验证）

剂型：1 mg/ml乙醇溶液

工作原理与功能优势

CNGA2是环核苷酸门控（CNG）通道家族的成员，在嗅觉信号转导及中枢神经系统中发挥关键作用。CNGA2通道的开放依赖于胞内cGMP浓度升高，这是嗅觉感受器神经元将化学信号转化为电信号的核心步骤。

8-DY547-cGMP基于以下设计原理实现其功能：

等效激活效率：8-DY547-cGMP与天然cGMP以同等效率激活CNGA2通道，确保实验数据与生理状态具有可比性。

快速可逆控制：配体结合与解离迅速，支持对通道活性的实时动态调控，适用于快速动力学研究。

荧光实时监测：DY547荧光基团在结合通道或浓度变化时呈现荧光强度改变（ΔF），可通过荧光光谱法实时追踪，无需放射性标记或额外显色步骤。

溶解性与储运信息

本品在多种有机溶剂中具有良好的溶解性：

DMF：10 mg/ml

DMSO：10 mg/ml

乙醇：10 mg/ml

储存与运输：

建议于-20°C避光保存，以保证长期稳定性。

美国大陆可常温运输，其他地区运输条件可能有所不同。

核心应用价值

本品适用于以下研究场景：

1. CNGA2通道激活机制研究：通过荧光变化实时监测通道开放与关闭动力学，研究cGMP浓度-响应关系及门控机制。

2. 荧光竞争结合实验：利用8-DY547-cGMP作为荧光探针，竞争性测定其他配体或化合物与CNGA2的结合亲和力。

3. 高通量药物筛选：基于荧光信号变化的均相筛选模式，适用于靶向CNG通道的调节剂高通量发现。

操作注意事项

本品为乙醇溶液，使用前可根据实验需求用适当缓冲液稀释至工作浓度。

建议分装后于-20°C避光保存，避免反复冻融及长时间暴露于光照环境。

本产品仅供研究用途（Research Use Only），不可用于临床诊断或治疗。

文献参考

1. Biskup, C., Kusch, J., Schulz, E., et al. Relating ligand binding to activation gating in CNGA2 channels. Nature 446, 440-443 (2007).