中文名称

用于CDK 2/CDK 9-Cereblon结合的分子胶/PROTAC®优化试剂盒

英文名字

Molecular Glue/PROTAC® Optimization Kit for CDK2/CDK9-Cereblon Binding

供应商

BPS Bioscience

产品货号

BPS-82643

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背景资料

CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）是参与关键细胞功能的丝氨酸/苏氨酸激酶。CDK 2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）是一种细胞周期调节因子，特异性参与细胞周期从G1期到S期的转变。它与细胞周期蛋白E和细胞周期蛋白A形成复合物，磷酸化参与DNA复制和细胞周期进程的关键底物。CDK 9（细胞周期蛋白依赖性激酶9）主要调节转录。它形成正转录延伸因子B（P-TEF B）复合物的催化核心，并磷酸化RNA聚合酶II的C-末端结构域（CTD），在促进转录延伸中起关键作用。CDK 9是癌症治疗的新兴靶标，特别是在血液恶性肿瘤中。由于它也参与HIV复制，因此它是抗HIV治疗的潜在靶点。正在研究CDK 9抑制剂在治疗炎性疾病和心血管疾病中的潜力。CDK 2是肿瘤学中经过充分验证的靶标，特别是在细胞周期控制失调的癌症中。这种蛋白质也可能在某些神经退行性疾病中发挥作用。在癌症中，CDK 2已成为用CDK 4/6抑制剂如Kisqali、Verzenio和Ibrance治疗雌激素受体阳性乳腺癌患者后获得的耐药机制，这是一种由CCNE 1（细胞周期蛋白E1）上调驱动的现象，CCNE 1直接调节CDK 2活性。这些肿瘤可以通过细胞周期蛋白E1或E2的扩增、AMBRA 1（Beclin调节的自噬中的活化分子）基因的缺失或视网膜母细胞瘤的缺失而活化。许多CDK 2抑制剂正在开发中，然而这种蛋白质相对难以给药，并且毒性脱靶效应是一个问题。降解剂被设想为小分子抑制剂的替代品。 CDK 2和CDK 9都是正在进行的临床研究的对象，各种抑制剂处于各种病症（主要是癌症）的临床试验的不同阶段。

产品描述

用于CDK 2/CDK 9-Cereblon结合的分子胶/PROTAC®优化试剂盒设计用于检测和分析靶向CDK 2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）或CDK 9（细胞周期蛋白依赖性激酶9）和Cereblon（CRBN）的分子胶（MG）和PROTAC。用于CDK 2/CDK 9-Cereblon结合的Molecular Glue/PROTAC® Optimization Kit采用方便的AlphaLISA®格式，具有足够的PROTAC®缓冲液、纯化的CDK 2/CyclinA 2和CDK 9/CyclinK复合物以及CRBN，可用于384个反应。该试剂盒还含有对照PROTAC®（CDK 2/9降解剂）和CDK抑制剂FN-1501。 将目标分子胶/PROTAC®与Cereblon（CRBN）和CDK 2或CDK 9一起孵育，使它们接近。CRBN含有FLAG标签，其被抗FLAG AlphaLISA TM受体珠识别。CDK含有与供体微珠结合的GST标签。在供体珠粒激发时，珠粒产生单线态氧。单线态氧激发受体珠，受体珠发射与CDK 2/CDK 9和Cereblon之间相互作用水平成比例的光。

产品形式

用于CDK 2/CDK 9-Cereblon结合的分子胶/PROTAC®优化试剂盒产品的形式查看提供的产品说明书。

保存建议

当材料按照指示储存时，该检测试剂盒将在接收之日起最多6个月内保持最佳性能。

其他

BPS bioscience总部坐落于美国圣地亚哥生命科学研究机构和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶及其抑制剂的筛选试剂盒。BPS公司为药物研发用重组酶类的提供了重要的选择。

注意

该页面的中文产品信息的翻译，仅供参考。准确的产品信息请以厂家的英文说明书为准。下单前，请浏览说明书确认。

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