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BPS Bioscience--药物研发用重组酶及蛋白酶活性/抑制剂筛选专家

发布者:艾美捷科技    发布时间:2024-01-02     
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官网链接:https://bpsbioscience.com/

BPS Bioscience:酶筛抑制剂,加速药物发现

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BPS Bioscience(https://bpsbioscience.com)成立于2005年,总部位于全球生命科学研发中心——美国圣地亚哥,是一家科学家创立、科学家驱动(Scientist Founded, Scientist Driven)的创新型生物技术公司。20年来,BPS Bioscience专注于为药物发现提供高质量的重组蛋白、检测试剂盒、细胞系和慢病毒工具,尤其在聚ADP核糖聚合酶(PARP)、磷酸二酯酶、激酶以及表观遗传学酶(如组蛋白去甲基化酶、甲基转移酶、HDACs)等领域,提供了业内领先的“一站式”解决方案,已成为全球小分子药物研发领域最值得信赖的合作伙伴之一。

BPS Bioscience核心优势:

文献高度认可:产品被全球顶尖制药公司与学术实验室广泛引用,引用数量逐年攀升

ISO 9001:2015质量认证:严格的质量管理体系确保批次间一致性

4500+产品组合:业内最全面的重组酶与检测试剂选择之一

定制化服务:从蛋白表达到化合物筛选,提供端到端解决方案


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1. 多聚ADP核糖聚合酶 (PARP) ——合成致死策略的基石

PARP(Poly ADP-ribose Polymerase)蛋白家族包含17个成员,催化蛋白质的ADP-核糖化修饰。PARP1/2是DNA损伤修复(DDR)网络的核心,作为DNA断裂的"第一响应者",它们识别DNA损伤并招募修复蛋白。当PARP被抑制时,BRCA突变肿瘤细胞因缺乏同源重组修复能力而死亡——这就是合成致死(Synthetic Lethality)原理,已成为癌症靶向治疗的里程碑策略。目前已有多种PARP抑制剂(如Olaparib)获批用于BRCA突变乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌的治疗,且应用范围正扩展至所有HR通路缺陷的肿瘤类型,同时新一代PARP抑制剂的开发也是克服治疗耐药性的关键方向。

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BPS Bioscience提供从PARP1到PARP15的全家族重组蛋白(GST-tag, FLAG-Avi-tag等)、基于比色法或者超高灵敏度化学发光法的酶活&抑制剂筛选试剂盒,支持从酶动力学研究到高通量药物筛选的完整工作流。

Step 1: 靶点蛋白获取(重组PARP蛋白家族)→ Step 2: 酶活检测与抑制剂筛选→ Step 3: 抑制剂效能验证

PARP1到PARP15的全家族重组蛋白
货号指标货号指标
80501PARP1, GST-tag重组蛋白80527PARP7, FLAG-Tag重组蛋白
80502PARP2, GST-tag重组蛋白80509PARP9, GST-tag, His-tag重组蛋白
80503PARP3, GST-tag重组蛋白80522PARP10, FLAG-Strep-Tag重组蛋白
101690PARP4, FLAG-Tag重组蛋白80511PARP11, GST-Tag, His-Tag重组蛋白
80504Tankyrase 1(PARP5A),GST-Tag重组蛋白80513PARP12, His-GST-Tag重组蛋白
80505Tankyrase 2 (PARP5B),GST-Tag重组蛋白80514PARP14, His-GST-Tag重组蛋白
80506PARP6, GST-Tag重组蛋白80517PARP15, GST-tag重组蛋白
PARP1到PARP15酶活&抑制剂筛选试剂盒
货号名称用途
80551PARP1 Chemiluminescent 检测试剂盒(化学发光法)旨在检测PARP1(聚(adp-核糖)聚合酶1)活性,用于筛选和分析应用
80580PARP1 Colorimetric 检测试剂盒(比色法)旨在检测PARP1(聚(adp -核糖)聚合酶1)活性,用于筛选和分析应用
80552PARP2 Chemiluminescent 检测试剂盒(化学发光法)旨在检测PARP2(聚(adp -核糖)聚合酶2)活性,用于筛选和分析应用
80581PARP2 Colorimetric 检测试剂盒(比色法)旨在检测PARP2(聚(adp -核糖)聚合酶2)活性,用于筛选和分析应用
80553PARP3 Chemiluminescent 检测试剂盒(化学发光法)旨在检测PARP3(聚(adp -核糖)聚合酶3)的活性,用于筛选和分析应用
备注:更多PARP酶活&抑制剂筛选试剂盒详询艾美捷科技
面向新药模式的专用工具
货号名称用途
78441PROTAC Optimization Kit for PARP1-Cereblon Binding用于直接检测PARP1与E3连接酶Cereblon的复合物形成,加速PROTAC分子的开发
82293PARP1 Olaparib Competitive Inhibitor 检测试剂盒筛选和鉴定与已上市药物Olaparib在PARP1蛋白的相同结合位点竞争结合的小分子化合物
82294PARP2 Olaparib Competitive Inhibitor 检测试剂盒筛选和鉴定与已上市药物Olaparib在PARP2蛋白的相同结合位点竞争结合的小分子化合物

2. 磷酸二酯酶 (PDE) ——第二信使的精密调控者

磷酸二酯酶(Phosphodiesterases, PDEs)是调控cAMP和cGMP第二信使信号时效性的关键水解酶家族,通过降解3',5'-磷酸二酯键将活性环核苷酸转化为无活性的5'-单磷酸核苷酸,精确控制信号传导的强度与持续时间,进而调控细胞代谢、离子转运、肌肉收缩、基因表达及神经元可塑性等生理过程。PDE活性失调与多种疾病密切相关:PDE4亚型异常与阿尔茨海默病、帕金森病的认知障碍及神经炎症相关;PDE3和PDE5通过调节心肌收缩力与血管张力影响心力衰竭、肺动脉高压;PDE4在免疫细胞中的过度活化可促进哮喘、COPD及类风湿关节炎的炎症反应。PDE5抑制剂西地那非的巨大成功已验证靶向PDE家族的临床可行性,使PDE成为神经系统疾病、心血管疾病和炎症性疾病药物研发的核心靶点。

BPS Bioscience提供业界最全面的PDE1-PDE11重组蛋白,以及抑制剂筛选平台,包括化学发光法试剂盒、TR-FRET试剂盒及PDE4D细胞报告基因检测试剂盒(60505),支持从生化水平到细胞水平的高通量药物筛选。

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Step 1: 靶点亚型确定 (PDE1-PDE11家族选择)→ Step 2: 酶活检测与抑制剂筛选→ Step 3: 细胞水平功能验证

PDE1到PDE11的全家族重组蛋白
货号指标货号指标
60010PDE1A, GST-tag重组蛋白60050PDE5A1, GST-Tag重组蛋白
60011PDE1B, GST-tag重组蛋白60062PDE6C, GST-Tag重组蛋白
60021PDE2A, FLAG-tag重组蛋白60070PDE7A, GST-Tag重组蛋白
60031PDE3B, GST-Tag重组蛋白60080PDE8A1, GST-tag重组蛋白
11675PDE4B3, GST-Tag重组蛋白60090PDE9A2, GST-tag重组蛋白
60041PDE4B1, GST-tag重组蛋白60099PDE10A1, GST-tag重组蛋白
60044PDE4C1, GST-tag重组蛋白60110PDE11A4, GST-tag重组蛋白
PDE1到PDE11酶活&抑制剂筛选试剂盒
货号名称货号名称
60310PDE1A 检测试剂盒60346PDE4D3 检测试剂盒
60311PDE1B 检测试剂盒60350PDE5A1 检测试剂盒
60312PDE1C 检测试剂盒60370PDE7A 检测试剂盒
60320PDE2A 检测试剂盒60371PDE7B 检测试剂盒
60331PDE3B 检测试剂盒60380PDE8A 检测试剂盒
60340PDE4A1A 检测试剂盒60381PDE9A2 检测试剂盒
60343PDE4B2 检测试剂盒60400PDE10A2 检测试剂盒
60345PDE4D2 检测试剂盒60411PDE11A4 检测试剂盒
备注:更多PDE酶活&抑制剂筛选试剂盒详询艾美捷科技
细胞水平功能验证
货号名称用途
78441PDE4D Cell-Based Reporter 检测试剂盒用于在培养细胞中筛选PDE4D抑制剂,并监测PDE4D/cAMP信号通路活性的试剂盒
79526  PDE4B Cell-Based Activity 检测试剂盒试剂盒的功能和用途并监测cAMP/PDE4B信号通路的活性

 3. 激酶 (Kinases)——细胞信号转导的主控开关

蛋白激酶催化ATP的磷酸基团转移至底物蛋白(酪氨酸、丝氨酸/苏氨酸或组氨酸残基),调控细胞分裂、代谢、信号转导等几乎所有细胞生物学过程——这一发现为E. Fisher和E. Krebs赢得了1992年诺贝尔生理学或医学奖。人类基因组编码超过500种激酶,控制约50%的细胞功能,是最具成药性的蛋白家族之一,已有数十种激酶抑制剂获批上市用于治疗癌症、自身免疫病等,精准靶向激酶活性位点或变构位点是小分子药物设计的核心策略。

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BPS Bioscience提供从重组激酶蛋白→生化检测试剂盒→细胞敲除工具→报告细胞系的完整工具链,特别是激酶敲除细胞库支持CRISPR/Cas9介导的精准基因编辑,为靶点验证提供遗传学证据。

类型指标
酪氨酸激酶c-Met, HER2, JAKs ,EGFR
脂质激酶PI3Kα, PI3Kβ,  PI3Kγ
丝氨酸/苏氨酸激酶CLK1, TBK1,CDKs
以上指标高纯度活性激酶以及激酶酶活&抑制剂筛选试剂盒详询艾美捷科技

4. 荧光素酶检测系统 (Luciferase) — 高灵敏生物发光定量

荧光素酶(Luciferase)催化底物氧化产生生物发光,是基因表达、蛋白互作、细胞活力检测的金标准技术,相比荧光法具有更高灵敏度、更低背景、更宽动态范围的优势,广泛应用于启动子活性分析、细胞信号通路研究、蛋白-蛋白相互作用检测(分裂荧光素酶互补)及高通量药物筛选与细胞毒性评估,为基因功能研究和药物作用机制验证提供可靠的定量工具。

BPS Bioscience提供超高灵敏度Firefly和Renilla荧光素酶检测试剂,兼容含0-10%血清及酚红的常用培养基,采用均相检测方案简化操作步骤,发光信号持久稳定,完美支持高通量筛选应用。

荧光素酶检测系统
方法货号名称
一步法60690萤火虫荧光素酶活性检测
两步法60683萤火虫和海肾荧光素酶活性检测


在小分子药物发现的全流程中,BPS Bioscience不仅是工具提供者,更是科学合作伙伴,选择BPS Bioscience,就是选择经过验证的科学可靠性与加速药物发现的专业支持。

应用领域PARPPDE激酶
肿瘤药物开发合成致死策略 BRCA突变癌症肿瘤微环境 血管生成调控肿瘤微环境 血管生成调控
神经退行性疾病DNA修复缺陷 衰老相关神经退变阿尔茨海默病 帕金森病神经信号通路 Tau蛋白磷酸化
心血管疾病缺血再灌注损伤心力衰竭(PDE3) 肺动脉高压(PDE5) 抗血小板心肌肥厚信号 血管生成
炎症与免疫炎症性肠病COPD/哮喘(PDE4) 类风湿关节炎 银屑病免疫激酶靶点
代谢疾病糖尿病并发症胰岛素信号调控代谢激酶
药物筛选阶段靶点验证→高通量筛选HTS→亚型选择性→细胞功能验证

艾美捷科技:让世界级研究工具,触手可及!低成本,智启高效创新!

BPS Bioscience:专注于激酶、磷酸二酯酶(PDE)、表观遗传学酶(包括组蛋白去甲基化酶、甲基转移酶、HDACs等)以及聚ADP核糖聚合酶(PARP)等关键药物靶点的重组蛋白研发与酶活检测试剂盒开发,为制药企业和学术机构提供高质量的酶抑制剂筛选平台,助力客户高效识别先导化合物、评估靶点选择性并验证作用机制,从而显著加速小分子药物发现进程。

 

BPS Bioscience代理

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