中文名称

PROTAC驱动的BET溴结构域泛素化测定试剂盒

英文名字

PROTAC-Driven Ubiquitination Assay Kit for BET Bromodomains

供应商

BPS Bioscience

产品货号

BPS-82291

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背景资料

Cereblon是E3蛋白连接酶复合物Cereblon-CUL 4A（cullin-4A）-RBX 1（RING盒蛋白1）的底物结合组分，其靶向蛋白质以通过蛋白酶体系统降解。Cereblon与底物蛋白的结合参与复合物的E3连接酶活性，并导致底物蛋白的泛素化和最终降解。PROTAC是双功能分子，其将治疗靶标和E3连接酶结合在一起以促进泛素化并最终降解靶标。泛素化效率是优化异双功能降解剂的重要因素。BRD 3，也称为RING 3L（RING 3样蛋白），属于BET蛋白家族，通过与组蛋白和转录因子中存在的乙酰化赖氨酸结合而参与转录。BRD 3与NUT（睾丸中的核蛋白）的染色体易位可导致癌症，并且已经表明，BET抑制剂的使用或BRD 3的消耗可减缓前列腺癌模型中的癌症进展。使用PROTAC技术降解BRD蛋白是一个活跃的研究领域。参与BRD 3（BD 2）募集的新型PROTAC分子的开发为未来利用Cereblon降解其他感兴趣蛋白质的努力提供了框架。

产品描述

PROTAC驱动的BET溴结构域泛素化检测试剂盒设计用于检测和分析靶向BET（溴结构域和末端外）蛋白家族上溴结构域的PROTAC。在E3蛋白、PROTAC和目的蛋白之间形成三级复合物后，靶蛋白的泛素化是其降解前的关键步骤。用于BET溴结构域的PROTAC驱动的泛素化测定试剂盒采用AlphaLISA®形式，具有足够优化的测定缓冲液、纯化的重组E1（UBE 1）、E2（UbcH 5 b）和E3酶（Cereblon复合物）、BRD 3（BD 2）（含溴结构域蛋白3）（氨基酸305-417）作为靶蛋白、ATP和生物素化泛素，可用于384次反应。该试剂盒还包含PROTAC dBET 1作为对照，JQ 1作为对照抑制剂。 dBET 1或感兴趣的PROTAC®与Cereblon复合物和BRD 3（BD 2）一起孵育，使它们紧密接近。泛素化反应在加入E2酶、ATP、生物素化泛素和最后加入E1酶后发生。一旦泛素化发生，就加入AlphaLISA®供体和受体珠。BRD 3（BD 2）含有GST标签，其被GSH-AlphaLISA™受体珠识别。泛素化BRD 3（BD 2）含有生物素-泛素，其结合链霉亲和素供体珠。在激发供体珠粒时，产生单线态氧。单线态氧激发受体珠，其发光。所得信号与BRD 3（BD 2）的泛素化水平成正比。

产品形式

PROTAC驱动的BET溴结构域泛素化测定试剂盒产品的形式查看提供的产品说明书。

保存建议

当材料按照指示储存时，该检测试剂盒将在接收之日起最多6个月内保持最佳性能。

其他

BPS bioscience总部坐落于美国圣地亚哥生命科学研究机构和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶及其抑制剂的筛选试剂盒。BPS公司为药物研发用重组酶类的提供了重要的选择。

注意

该页面的中文产品信息的翻译，仅供参考。准确的产品信息请以厂家的英文说明书为准。下单前，请浏览说明书确认。

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