TBK1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,参与细胞增殖、凋亡、自噬和免疫反应。它是一种非典型IKK(核因子-κB激酶)激酶,需要自磷酸化才能激活。TBK1可在病原体、炎症细胞因子以及小GTP酶(如KRAS)的刺激下被激活。该蛋白通过与不同适配蛋白相互作用,参与多个途径,这些适配蛋白决定了TBK1的定位、底物的可及性和功能。例如,与TANK(TRAF家族成员相关NF-κB激活因子)结合决定了其核周定位,而与AZI2(5-氮杂胞苷诱导蛋白2)结合则将其转移到细胞质。在先天免疫中,TBK1介导IRF3/7(干扰素调节因子3/7)的激活和NF-κB信号传导,从而促进细胞因子的产生。TBK1活性异常可能导致自身免疫疾病(如类风湿关节炎)、神经退行性疾病(如肌萎缩侧索硬化)和癌症。目前,TBK1抑制剂的研究正在作为治疗炎症性疾病和癌症的疗法进行临床试验,其中momelotinib正在进行临床试验。另一种抑制剂amlexanox也在2型糖尿病、MASH和肥胖症的背景下进行测试。
该试剂盒旨在使用ADP-Glo?作为检测试剂,用于测量TBK1(TANK结合激酶1)的丝氨酸/苏氨酸激酶活性,适用于筛选和分析应用。试剂盒采用方便的96孔板格式,包含足够的重组纯化TBK1(氨基酸2-279)、激酶底物、ATP和激酶检测缓冲液,用于100次酶反应。
艾美捷BPS Bioscience-Chemi-Verse TBK1激酶检测试剂盒:
货号:82549
同义词:TANK结合激酶1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TBK1、NF-κB激活激酶、NAK
试剂盒格式:发光法
物种:人类
储存/稳定性:按照指导储存时,该检测试剂盒在收到后6个月内可达到最佳性能。
应用:用于研究酶动力学,以及在药物发现和高通量筛选(HTS)应用中筛选小分子抑制剂。
运输温度:-80°C
禁忌事项:检测中DMSO的最终浓度不应超过1%。
警告:避免冻融循环。
所需材料但未提供:
ADP-Glo?激酶检测试剂盒(Promega #V6930)
二硫苏糖醇(DTT),1 M(可选)
能够读取发光信号的微孔板读取器
可调节微量移液器及无菌吸头
30°C培养箱
检测结果示例:
图:抑制剂GSK-8612和Staurosporine对TBK1激酶活性的抑制作用。在GSK-8612浓度增加的情况下测量TBK1激酶活性(#82589)或Staurosporine(#27002)。从所有其他值中减去“空白”值。结果以对照百分比表示(在没有抑制剂的情况下,激酶活性设定为
100%).
文献参考:
Runde A., et al., 2022 J Exp Clin Cancer Res 41(10):135.
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