PARP1(聚ADP核糖聚合酶1)是一种核心核蛋白,通过催化ADP-核糖基化修饰靶蛋白(如组蛋白H1/H2B),在DNA损伤修复、染色质重塑和转录调控中发挥关键作用。其功能涵盖:
1.DNA修复:响应单/双链断裂,招募XRCC1等修复因子,维持基因组稳定性。
2.转录调控:通过识别特定启动子基序(如"RNNWCAAA"),激活免疫应答、病毒防御及DNA修复基因。
3.疾病关联:癌症:PARP1在BRCA1/2突变肿瘤中通过"合成致死"效应成为治疗靶点(如卵巢癌、乳腺癌)。神经退行性疾病:过度激活导致帕金森病中α-突触核蛋白毒性增强和神经元死亡。
PARP1活性检测的重要意义
1.药物研发核心:PARP抑制剂(如奥拉帕尼)已获批治疗DNA修复缺陷型癌症,需精准评估抑制剂效力。
2.疾病机制研究:PARP1异常激活与阿尔茨海默病(Aβ沉积)、糖尿病(β细胞凋亡)及HIV感染(病毒整合)相关。
3.治疗耐药性监测:癌细胞通过PARP1旁路激活产生耐药性,需动态监测活性变化。
BPS bioscience PARP1活性与抑制剂筛选试剂盒(货号80580)特点与优势:
特性 | 优势 |
高灵敏度检测 | 可检测低至0.00005 uM的奥拉帕尼,适用于弱效抑制剂筛选 |
96孔板高通量设计 | 兼容自动化平台,支持大规模化合物库筛选 |
即用型试剂盒 | 预包被组蛋白、优化缓冲体系,减少操作步骤(孵育→洗涤→读数) |
结果稳定可靠 | 基于比色法(450nm读数),Z-factor >0.8,数据重现性高 |
广泛适用性 | 支持细胞裂解液、纯化酶及抑制剂IC50测定 |
主流应用场景:文献案例聚焦
案例1:新型PARP抑制剂开发(抗癌药物)
研究:Ramadan等(2020)设计喹唑啉酮衍生物,使用80580试剂盒测定PARP1抑制率,发现化合物7b的IC50为0.86 μM,显著优于先导化合物。
价值:加速了新型口服PARP抑制剂的临床前转化。
案例2:神经毒性机制研究(帕金森病)
研究:Rubiales-Martínez等(2024)利用80580试剂盒验证天然产物Perezone硫衍生物的PARP1抑制效果(100 μM时抑制率>90%),阻断α-突触核蛋白毒性。
结论:PARP1激活是帕金森病神经元死亡的关键驱动因素,抑制剂可缓解运动障碍。
案例3:抗病毒药物筛选(HIV治疗)
应用:通过抑制PARP1阻断病毒DNA整合宿主基因组,80580试剂盒用于筛选高效低毒化合物。
PARP1活性与抑制剂筛选试剂盒(货号80580 )以精准、高效、易用的特点,成为癌症靶向治疗、神经疾病机制及抗病毒研究的核心工具。无论是药物研发中的抑制剂高通量筛选,还是疾病模型的分子机制解析,均能提供可靠数据支撑,助力突破性成果诞生!
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