AAT Bioquest-Screen Quest HEK CNGC胰淀素3受体细胞：探索cAMP信号传导的多功能平台

G蛋白偶联受体（GPCR）是药物发现计划靶向的最大受体类别之一。钙通量（通过Gq途径偶联）测定是筛选GPCR靶点的药物发现中的首选方法。然而，超过60%的已知GPCR通过与cAMP偶联的腺苷酸环化酶活性发出信号。大多数现有的cAMP检测不仅需要细胞裂解，而且缺乏时间和空间分辨率。Screen Quest?细胞系能够研究传统上不通过细胞内钙偶联的GPCR。Screen Quest?细胞系基于一系列G蛋白嵌合体，包括混杂的G蛋白、Gα16和外源性环核苷酸门控通道（CNGC）。嵌合体由Gq蛋白复合物的α亚基组成，该复合物的5个羧基末端氨基酸已被另一种G蛋白（Gαs、Gαi、Gαo或Gαz）的氨基酸所取代。这些氨基酸负责受体与其G蛋白的偶联。这些嵌合体或CNGC与特定的非Gq偶联受体的共表达可能导致受体刺激时细胞内钙信号的产生。

AAT Bioquest-Screen Quest?HEK CNGC胰淀素3受体（AMY3）细胞系是用CNGC和人胰淀蛋白3受体稳定转染的HEK-293细胞。细胞中组成型表达的CNGC通过协调改变阳离子通量（如钙、钾或钠）实时响应细胞内cAMP水平的增加或减少。特定配体对这些细胞中AMY3的激活可以用钙敏感荧光指示剂（如Calbryte 520 AM、Cal-520 AM、Fluo-8 AM或Fluo-4 AM以及相应的免清洗钙试剂盒）或AAT优化的膜电位测定试剂盒检测。该细胞系已成功用于药物发现和筛选环境，用于研究通常不通过细胞内钙偶联的GPCR。它已被有效地用于FLIPR和FDSS系统。

艾美捷AAT Bioquest-Screen Quest HEK CNGC胰淀素3受体细胞：

单位大小：每件

目录编号：38000

H-短语：H303, H313, H333

危害符号：XN

预期用途：仅限研究使用（RUO）

R-短语：R20, R21, R22

储存条件：液氮

UNSPSC：12352200

图：HEK-AMY3细胞和亲本细胞对胰淀素和降钙素的反应。

HEK-Aym3细胞和亲本细胞在20?L/孔培养基中在聚-D-赖氨酸涂层黑壁/透明底部384孔板上放置过夜。将细胞与等体积（20?L）的MP染料工作溶液在室温下孵育2小时。在添加大鼠胰淀素或hCT之前和30分钟后获得两个读数。图中绘制了两个读数的比率（F/F0）。

A： 大鼠胰淀素和人降钙素在HEK-AMY3细胞系中的剂量反应曲线。在PDE抑制剂Ro20-1724存在的情况下，rAmy的EC50=7.2 pM，hCT的EC50=334 pM。

B： 大鼠胰淀素和人降钙素在亲代细胞中的剂量反应曲线。在PDE抑制剂Ro20-1724存在的情况下，rAmy的EC50=230 pM，hCT的EC50=28.7 pM

AAT Bioquest-Screen Quest HEK CNGC胰淀素3受体细胞文献参考：

cAMP-Induced Histones H3 Dephosphorylation Is Independent of PKA and MAP Kinase Activations and Correlates With mTOR Inactivation

Authors: Rodriguez P, Rojas J.

Journal: J Cell Biochem (2016): 741

Changes in the Arabidopsis thaliana Proteome Implicate cAMP in Biotic and Abiotic Stress Responses and Changes in Energy Metabolism

Authors: Alqurashi M, Gehring C, Marondedze C.

Journal: Int J Mol Sci (2016): 852

Role of the cAMP Pathway in Glucose and Lipid Metabolism

Authors: Ravnskjaer K, Madiraju A, Montminy M.

Journal: Handb Exp Pharmacol (2016): 29

Odor-induced cAMP production in Drosophila melanogaster olfactory sensory neurons

Authors: Miazzi F, Hansson BS, Wicher D.

Journal: J Exp Biol (2016): 1798

A cardiac mitochondrial cAMP signaling pathway regulates calcium accumulation, permeability transition and cell death

Authors: Wang Z, Liu D, Varin A, Nicolas V, Courilleau D, Mateo P, Caubere C, Rouet P, Gomez AM, V and ecasteele G, Fischmeister R, Brenner C.

Journal: Cell Death Dis (2016): e2198

艾美捷科技是AAT Bioquest的中国代理商，为科研工作者提供优质的产品与服务。