Transcreener OAADPr SIRT检测试剂盒，安全非放射性的SIRT活性检测平台

产品概述

由艾美捷代理BellBrook推出的Transcreener OAADPr SIRT检测试剂盒（货号：3047-1K）是一款用于测量sirtuins（SIRT，NAD依赖性去乙酰化酶）生成2'-O-乙酰基-ADP-核糖（OAADPr）的生物化学高通量筛选检测工具。该试剂盒采用简单的混合即读格式，无需分离步骤，可节省时间与成本。与使用荧光基团标记肽底物的方法不同，该检测直接检测未标记的OAADPr，在初始速度条件下具有稳健的Z'大于0.7，并支持抑制剂筛选、剂量反应、动力学及机制分析等多种应用。试剂盒提供检测所需的全部试剂，但不包含SIRT酶；重组SIRT1、SIRT2酶及Enzolution SIRT1、SIRT2、SIRT3检测系统。该检测设计用于纯化酶制剂，未经细胞裂解液、血液、血清或其他生物样品验证。

检测原理

该检测依赖于偶联酶（CE）将OAADPr转化为AMP，随后采用远红外竞争性荧光检测法（FP或TR-FRET读数）进行检测。例如，该试剂盒可利用乙酰化肽作为底物，检测任何人类SIRT的活性。该检测专为高通量筛选设计，采用单次加样的混合即读格式，操作简便，结果稳健。

应用方向

该试剂盒可用于：测量SIRT的酶活性；筛选化合物库中的SIRT抑制剂；定量抑制剂效力，生成准确的IC50值；进行动力学与机制分析。

产品特点

直接检测SIRT生成的未标记OAADPr；操作简便的均相单步格式；初始速度条件下稳健的Z'大于0.7；远红外荧光读数减少化合物干扰；安全、非放射性方法；提供FP或TR-FRET读数选择；在已测试的化合物库中干扰率低于0.1%。

Sirtuin检测服务

如希望推进Sirtuin项目但不愿将检测引入内部，BellBrook的专家科学家团队可提供支持。其生物化学与酶学专家将致力于推动先导候选物通过药物发现的早期阶段。作为小型定制服务团队，可根据项目需求定制检测条件、更快产出结果，并让客户直接与专家科学家协作。先导化合物发现服务包括：抑制剂筛选（识别或确认靶点活性）；抑制剂效力分析（针对靶点及/或相关蛋白的剂量反应，快速获得IC??结果）；作用机制研究（通过动力学分析确定抑制模式）；非化学计量抑制剂甄别（在不同条件下运行检测，如改变去垢剂和酶浓度）；评估化合物-靶点结合（通过热位移检测确认化合物与靶点的结合）。

Sirtuins作为治疗靶点的作用

Sirtuins是参与衰老和代谢等多种细胞过程的关键酶家族。作为NAD+依赖性去乙酰化酶，它们需要NAD+去除蛋白质上的乙酰基，从而影响细胞功能。其中SIRT1因其在衰老相关疾病、代谢紊乱、心血管疾病和神经退行性疾病中的作用而备受关注。SIRT1有助于促进DNA修复、调节代谢通路并增强应激抵抗，从而促进细胞长寿。调节sirtuin活性，尤其是SIRT1，可能有助于延长寿命并延缓阿尔茨海默病和帕金森病等年龄相关疾病。当前研究致力于开发有效靶向sirtuins的小分子或生物制剂，在多种治疗应用中展现出前景。