盐酸劳沃辛--高纯度天然生物碱标准品

一、产品基本信息

由艾美捷代理Cayman推出的劳沃辛（Rauwolscine，货号：15596）是一种天然生物碱，化学名称为(16β,17α,20α)-17-羟基育亨宾烷-16-羧酸甲酯盐酸盐，又称异育亨宾、α-育亨宾。其分子式为C21H26N2O3·HCl，分子量390.9，纯度≥98%。

物理化学性质：

紫外吸收峰：223、281 nm

供应形态：结晶固体

储存条件：-20°C

稳定性：≥4年

二、受体药理学特性

劳沃辛是一种选择性、可逆的α2-肾上腺素能受体拮抗剂，对α2受体的Ki值为12 nM，亲和力显著高于其对α1受体的作用（区别于其立体异构体育亨宾，后者对α1和α2均有强拮抗作用）。

其他靶点活性：

5-HT2B受体拮抗剂：Ki = 14.3 nM

5-HT1A受体弱部分激动剂：IC50 = 1.3 uM

α2-肾上腺素能受体广泛参与情绪调节、行为控制、血压调控及神经递质释放等生理过程，因此劳沃辛在神经精神药理学研究中具有广泛应用价值。

三、溶解与储备液配制

本品为结晶固体，可按以下方式配制储备液：

溶剂 | 溶解度（约） | 备注

DMSO | 2 mg/ml | 推荐有机溶剂

DMF | 0.1 mg/ml | 二甲基甲酰胺

操作要点：

溶解前建议用惰性气体（如氮气或氩气）吹扫溶剂，以减少氧化降解。

本品在水性缓冲液中溶解度有限，建议采用两步稀释法：

1. 先将结晶固体溶于DMSO，配制成高浓度储备液；

2. 临用前用所选水性缓冲液稀释至工作浓度。

推荐溶剂体系：采用DMSO:PBS（pH 7.2）= 1:1（体积比）的混合溶剂，此条件下溶解度可达约0.5 mg/ml。

四、使用注意事项

1. 水性溶液稳定性：稀释后的水性工作液不稳定，不建议储存超过1天，请现用现配。

2. 有机溶剂残留控制：用于细胞实验时，应确保最终DMSO浓度不超过细胞可耐受水平（通常<0.1%），并设置相应溶剂对照。

3. 浓度梯度设计：考虑到劳沃辛对不同受体的亲和力差异较大（α2：Ki=12 nM；5-HT2B：Ki=14.3 nM；5-HT1A：IC50=1.3 uM），建议在实验中设置宽范围浓度梯度（如1 nM ~ 10 uM）以覆盖不同靶点效应。

4. 避光操作：劳沃辛对光敏感，配制和使用过程中建议避光。

五、主要应用场景

α2-肾上腺素能受体功能研究（拮抗剂工具药）

5-HT2B/5-HT?A受体活性评价

情绪调控、行为学及神经精神疾病相关机制探索

作为育亨宾的立体异构体对照，研究构效关系

在实验设计中，建议平行设置育亨宾对照组，以对比α1/α2选择性差异带来的功能表现。

六、文献参考

1. Perry, B.D. and U’Prichard, D.C. Eur. J. Pharmacol. 76(4), 461-464 (1981).

2. Kaumann, A.J. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 323(2), 149-154 (1983).

3. Arthur, J.M., Casańas, S.J., and Raymond, J.R. Biochem. Pharmacol. 45(11), 2337-2341 (1993).

4. Wainscott, D.B., Sasso, D.A., Kursar, J.D., et al. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 357(1), 17-24(1998).

5. Brede, M., Philipp, M., Knaus, A., et al. Biol. Cell 96(5), 343-348 (2004).

6. Cottingham, C. and Wang, Q. Neurosci. Biobehav. Rev. 36(10), 2214-2225 (2012).