- 中文名称
巴瑞替尼
- 英文名字
- Baricitinib
- 供应商
- ProSci
- 产品货号
- PSI-11-074
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- 产品新闻
- 背景资料
- Baricitinib是一种选择性口服生物可利用的JAK 1/JAK 2抑制剂,具有纳摩尔效力,针对JAK 1(IC 50 = 5.9nM)和JAK 2(IC 50 = 5.7nM),并抑制Tyk 2(IC 50 = 53 nM)。其对JAK 1/2的选择性是对JAK 3的选择性的>100倍(IC 50>400 nM)。Janus激酶(JAK)是非受体激酶,并且在促炎信号传导途径中起重要作用,所述促炎信号传导途径在自身免疫性疾病如类风湿性关节炎中经常被过度激活。在细胞外细胞因子和生长因子结合后,JAK被磷酸化并激活信号转导子和转录激活子(STAT)。通过这些信号传导级联,诱导炎性细胞因子和趋化因子转录以形成炎性介质,包括IL-2、IL-6、IL-12、IL-15、IL-23。nBaricitinib在<50 nM的浓度下抑制多种促炎细胞因子(包括IL-6和IL-23)的细胞内信号传导。其抑制PBMC和T细胞中IL-6受体信号传导、IL-6诱导的STAT磷酸化和随后的促炎趋化因子(MPC-I)和细胞因子(IL-17和IL-22)产生,并在大鼠佐剂性关节炎模型中显示抗炎和疾病改善作用。它还显示出阻断MSU诱导的炎性小体活化。nBaricitinib在各种炎症性疾病中具有潜在的应用,包括类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮(SLE)。n大多数病毒通过受体介导的内吞作用进入细胞。Baricitinib有效抑制AP-2相关蛋白激酶1(AAK 1),还结合细胞周期蛋白G相关激酶,两者均为内吞作用的调节因子。抑制AAK 1可能会中断SARS-CoV-2病毒进入细胞的通道以及病毒颗粒的细胞内组装。此外,该药物的抗炎活性预计将作用于与COVID-19相关的炎症级联反应。
- 产品描述
- C16H17N7O2S
- 产品形式
- 该Baricitinib产品,产品形式为冻干形式
- 保存建议
- ProSci品牌厂家建议该Baricitinib产品,短期保存: +4C. 长期保存: -20C. Handling Advice: Keep cool and dry. Use/Stability: Stable for at least 2 years after receipt when stored at -20C.
- 其他
- ProSci Incorporated于1998年成立于美国加州圣地亚哥市,从事抗体等科研试剂的研发、生产和销售。产品涵盖了细胞凋亡、信号转导、免疫、肿瘤、细胞生物、神经生物、传染病等领域。ProSci拥有超过30000种单克隆抗体和多克隆抗体。ProSci的抗体大都经免疫亲和层析纯化,具有高纯度、高亲和力、特异性强等特点,所有的ProSci抗体都经过了严格的验证测试和质量控制,已保证高质量的产品。此外,ProSci还提供标记二抗,重组蛋白,细胞和组织裂解液,细胞涂片,组织切片,多肽等产品与抗体配套使用。
- 注意
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