中文名称

HA130（自分泌运动因子抑制剂）

英文名字

HA130 (Autotaxin Inhibitor)

供应商

Echelon

产品货号

EEB-B-0701

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HA 130是自分泌运动因子（ATX）的lysoPLD活性的基于硼酸的抑制剂。HA 130是一种有效的（IC 50 = 28 nM）可逆抑制剂，与活性位点残基T210中的氧相互作用。HA 130对ATX具有选择性，在浓度高达10 μ M时对NPP 1碱性磷酸酶磷酸二酯酶没有任何活性。此外，蛋白酶体胰凝乳蛋白酶半胱天冬酶和typtic活动没有受到影响。它对A2058 HEK 293 T和HepG 2细胞系的毒性也很小（TD 50分别为105 83 2056 µM）。当给小鼠施用时，血浆ATX活性受到抑制，循环LPA水平降低。参考资料Powered by Bioz查看Bioz 1）H.M.H.G.阿尔伯斯等人“基于硼酸的自分泌运动因子抑制剂揭示了LPA在循环中的快速周转”，《美国国家科学院院刊》。Acad. Sci. USA 2010 107 7257-7262.2）H.M.H.G.阿尔伯斯等人“基于硼酸的自分泌运动因子抑制剂的发现和优化”J. Med. Chem. 2010 53 4958-4967.

产品描述

HA130 is a boronic acid based inhibitor of the lysoPLD activity of autotaxin (ATX). HA130 is a potent (IC50 = 28 nM) reversible inhibitor which interacts with the oxygen in active site residue T210. HA130 is selective against ATX and does not show any activity against NPP1 alkaline phosphatase phosphodiesterase at concentrations up to 10 microM. In addition proteosomal chymotryptic caspase and typtic activities were not affected. It also showed minimal toxicity against A2058 HEK293T and HepG2 cell lines (TD50 = 105 83 & 2056 µM respectively). Plasma ATX activity was inhibited and circulating LPA levels decreased when administered to mice.References Powered by Bioz See more details on Bioz1) H.M.H.G. Albers et al. “Boronic acid-based inhibitor of autotaxin reveals rapid turnover of LPA in the circulation” Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2010 107 7257-7262.2) H.M.H.G. Albers et al. “Discovery and Optimization of Boronic Acid Based Inhibitors of Autotaxin” J.Med. Chem. 2010 53 4958-4967.

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该页面的中文产品信息的翻译，仅供参考。准确的产品信息请以厂家的英文说明书为准。下单前，请浏览说明书确认。

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