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中文名称

VO-OHpic(PTEN抑制剂)

英文名字
VO-OHpic (PTEN Inhibitor)
供应商
Echelon
产品货号
EEB-B-0351
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背景资料
钒络合物VO-OHpic是一种有效的可逆的10号染色体上缺失的磷酸酶和张力蛋白同源物(PTEN)的变构抑制剂,其水解来自磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP 3)的3-磷酸。PIP 3由PI(4 5)P2通过PI 3-激酶磷酸化形成,激活许多信号通路,导致细胞增殖、生长、存活、葡萄糖转运和蛋白质合成。据报道,与其他基于半胱氨酸的磷酸酶(PTP ² SAC MTM SopB IC 50 4 μ M)相比,VO-OHpic对PTEN具有选择性(IC 50 ~35 nM)。胰岛素刺激的NIH 3 T3和L1成纤维细胞的处理引起Akt磷酸化的增加,表明体内抑制了PTEN。Publications Powered by Bioz查看更多详情
产品描述
The vanadium complex VO-OHpic is a potent reversible allosteric inhibitor of phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN) which hydrolyzes the 3-phosphate from phosphatidylinositol 3 4 5-trisphosphate (PIP3). PIP3 formed from PI(4 5)P2 though phosphorylation by PI 3-kinase activates numerous signaling pathways resulting in cell proliferation growth survival glucose transport and protein synthesis. VO-OHpic is reported to be selective for PTEN (IC50~35 nM) compared with other cysteine-based phosphatases (PTPβ SAC MTM & SopB IC50>4 μM). Treatment of insulin-stimulated NIH 3T3 and L1 fibroblasts caused an increase in Akt-phosphorylation indicating inhibition of PTEN in vivo.Publications Powered by Bioz See more details on Bioz
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