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中文名称

1 R 2 R-B13(神经酰胺酶抑制剂)

英文名字
1R 2R-B13 (Ceramidase inhibitor)
供应商
Echelon
产品货号
EEB-B-0042
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背景资料
神经酰胺是一种具有生物活性的鞘脂,可诱导细胞凋亡。水解脂肪酸链的神经酰胺酶保持神经酰胺水平在控制中,并且已被提议作为用于抗癌疗法的小分子抑制剂的靶标。B13(或D-NMAPPD)是一种有效的神经酰胺酶抑制剂,其在包括结肠直肠HL 60黑色素瘤和角质形成细胞在内的许多细胞系中引起凋亡。Bielawska C.M.利那迪克湾Hannun“神经酰胺介导的生物学。通过使用N-酰基-苯基氨基醇类似物确定结构和立体特异性要求”J. Biol. Chem. 1992 267 18493-7。2)M.赖索瓦湾Goltz等人,“Bcl-2过表达防止恶性黑素瘤和HaCaT角质形成细胞中神经酰胺酶抑制剂诱导的细胞凋亡”FEBS Letters 2002 516 47-52。3)Bhabak Krishna P.; Kleuser Burkhard“新型B-13和LCL-464类似物对酸性和中性神经酰胺酶的有效抑制”生物有机药物化学2013 21 874-882。
产品描述
Ceramides are bioactive sphingolipids which induce apoptosis in cells. Ceramidases which hydrolyze the fatty acid chain keep ceramide levels in check and have been proposed as a target for small-molecule inhibitors for anti-cancer therapy. B13 (or D-NMAPPD) is a potent ceramidase inhibitor which causes aopotosis in a number of cell lines including colorectal HL60 melanoma and keratinocyes.References1) A. Bielawska C.M. Linardic Y. Hannun "Ceramide-mediated biology. Determination of structural and stereospecific requirements through the use of N-acyl-phenylaminoalcohol analogs" J. Biol. Chem. 1992 267 18493-7. 2) M. Raisova G. Goltz et al. "Bcl-2 overexpression prevents apoptosis induced by ceramidase inhibitors in malignant melanoma and HaCaT keratinocytes" FEBS Letters 2002 516 47-52. 3) Bhabak Krishna P.; Kleuser Burkhard "Effective inhibition of acid and neutral ceramidases by novel B-13 and LCL-464 analogues" Bioorganic & Medicinal Chemistry 2013 21 874-882.
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