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中文名称

DES1抑制剂

英文名字
DES1 Inhibitor
供应商
Echelon
产品货号
EEB-B-0027
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产品新闻
背景资料
SKI-II是鞘氨醇激酶I(SPHK 1)和2(SPHK 2)的常用抑制剂。最近已显示其抑制二氢神经酰胺去饱和酶(Des 1),Aurelio等人认为实际上是其抗增殖活性而不是SPHK抑制的原因。化合物34是SKI-II的类似物,并且是选择性Des 1抑制剂,其对SPHK 1或SPHK 2均不显示活性。34抑制PC 3细胞生长(GIC 50 = 0.34 μ M),但其中一些可能是由于抑制另一个靶点。Aurelio C. V. Scullino等人从鞘氨醇激酶到二氢神经酰胺去饱和酶:一种结构?4-((4-(4-Chlorophenyl)thiazol-2-yl)amino)phenol(SKI-II)的酶抑制和抗癌活性的活性关系(SAR)研究-J. Med. Chem. 59 965-984 DOI:10.1021/acs.jmedchem.5b01439.
产品描述
SKI-II is a commonly used inhibitor of both sphingosine kinase I (SPHK1) and 2 (SPHK2). Recently it has been shown to inhibit dihydroceramide desaturase (Des1) which Aurelio et al. suggest is actually responsible for its anti-proliferative activity not SPHK inhibition. Compound 34 is an analog of SKI-II and is a selective Des1 inhibitor which shows no activity against either SPHK1 or SPHK2. 34 inhibits PC3 cell growth (GIC50 = 0.34 μM) but some of this may be due to inhibition of another targetReferences Powered by Bioz See more details on BiozL. Aurelio C.V. Scullino et al.. “From Sphingosine Kinase to Dihydroceramide desaturase: A Structure?Activity Relationship (SAR) Study of the Enzyme Inhibitory and Anticancer Activity of 4-((4-(4-Chlorophenyl)thiazol-2-yl)amino)phenol (SKI-II)” J. Med. Chem. 59 965-984 DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01439.
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