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癌细胞也有克星—鲁卡帕尼特效抑制剂

发布者:艾美捷科技    发布时间:2021-12-02     
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鲁卡帕尼(Rucaparib)是一种靶向聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的抑制剂,可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制,那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞DNA不太可能得到修复,于是可导致癌细胞死亡,并可能减缓或停止肿瘤生长。

 

Rucaparib是酶分析中最有效的PARP抑制剂(Ki,1.4nM),也是AG14644的一种可能的N-去甲基化代谢物。Rucaparib的放射致敏作用是由于下游抑制NF-κB的激活,并且与SSB修复抑制无关。Rucaparib可以靶向由DNA损伤激活的NF-κB,并克服经典NF-κB抑制剂观察到的毒性,而不会影响其他重要的炎症功能。Rucaparib在透化D283Med细胞中以1μM的浓度抑制97.1%的PARP-1活性。

Rucaparib

PARP-1活性

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CAS号283173-50-2
分子式C19H18FN3O
分子量384.24
纯度>99%
外观黄色结晶固体;颗粒或粉末
溶解性溶于DMSO
运输与保存方法常温运输;-20℃保存

 

Naturecommunications正文引用:

 

Naturecommunications正文引用

 

摘要

准确识别对聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂(PARPi)治疗有反应的高级别浆液性卵巢癌(HGSOC)患者具有重要的临床意义。在这里,我们展示了定量BRCA1甲基化分析提供了对临床前模型和卵巢癌患者中PARPi反应的新见解。评估了12个HGSOC患者来源的异种移植物(PDX)对PARPirucaparib的反应,在化学初始BRCA1/2突变的PDX中观察到可变的剂量依赖性反应,而在缺乏DNA修复途径缺陷的PDX中没有反应。在BRCA1甲基化PDX中,所有BRCA1拷贝的沉默预测rucaparib反应,而杂合甲基化与耐药性相关。分析21BRCA1甲基化铂敏感复发性HGSOC(ARIEL2第1部分试验)证实纯合子或半合子BRCA1甲基化可预测rucaparib的临床反应,并且在暴露于化疗后可能发生甲基化丢失。因此,治疗前活检中的定量BRCA1甲基化分析可以识别最有可能受益的患者,并促进PARPi治疗的定制。

 

Naturecommunications正文引用

Rucaparib-4.jpg

 

其他参考文献

[1]Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956.

[2Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.

[3]Daniel RA, et al. Central nervous system penetration and enhancement of temozolomide activity in childhood medulloblastoma models by poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor AG-014699. Br J Cancer, 2010, 103(10), 1588-1596.

[4]Daniel RA, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 enhances temozolomide and topotecan activity against childhood neuroblastoma. Clin Cancer Res, 2009, 15(4), 1241-1249.

 

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