PROTAC技术，重新定义小分子药物

PROTAC是PROteolysis TArgeting Chimera的缩写，即蛋白降解靶向嵌合体，是一种双功能小分子，一端是结合靶蛋白的配体，另一端是结合E3泛素连接酶的配体，通过一段链条连接。在体内可以将靶蛋白和E3酶拉近，使靶蛋白被打上泛素标签，然后通过泛素一蛋白酶体途径降解。

PROTAC的概念最早是由Raymond等于2001年提出，并最终在2003年发现了PROTAC分子对雄激素受体和雌激素受体有降解作用。经过20年的技术发展，PROTAC已经逐步成为当下新药研发领域最火热的技术之一，深受各大科研院所、医院、制药公司和生物公司的青睐。

PROTAC分子结合靶蛋白（POI）和E3连接酶，形成三元复合物，给靶蛋白打上泛素化的标签，泛素化的蛋白被细胞内的蛋白酶体26S识别并降解。

传统的小分子抑制剂采用“占据驱动”模式，需要抑制剂或单抗具备较高的浓度才能够占据靶点的活性位点，阻断下游信号通路的转导，容易出现脱靶效应且需要明确的活性位点；而PROTAC技术通过生物体内泛素-白酶体途径降解途径直接诱导底物蛋白的降解，这种“事件驱动”突破了“占据驱动”的局限性，具有明显的动力学优势。

传统小分子抑制剂的“占据驱动”模式

PROTAC的“事件驱动”模式

相对于传统小分子、单抗、核酸三大类药物相比，PROTAC可谓众家所长于一身，妥妥的一匹黑马。

据不完全统计，目前已经有超过100种蛋白被成功降解。这些靶点包括：

激酶类。如RIPK2、BCR-ABL、EGFR、HER2、c-Met、TBK1、CDK2/4/6/9、ALK、Akt、CK2、ERK1/2、FLT3、PI3K、BTK、Fak等；

BET蛋白。如BRD2/4/6/9；

核受体。如AR、ER等；

其他蛋白。如MetAp-2、Bcl-xL、Sirt2、HDAC6、Pirin、SMAD3、ARNT、PCAF/GCN5、Tau、FRS2等。

这其中就包括“不可成药靶点”，如转录因子调节蛋白pirin、表观遗传相关蛋白PCAF/GCN5等。另外，根据Nature 3月份的一项报告显示，到2021年年底，将至少有15款蛋白降解剂（包含PROTAC和分子胶）进入临床试验。

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