【新品上市】cGAS抑制剂筛选工具，肿瘤治疗新助力

cGAS-STING通路：

环状GMP-AMP（cGAMP）合酶（cGAS）是在哺乳动物细胞的细胞质中发现，cGAS酶能感知到本不应出现在细胞质的DNA时，会催化生成一种被称为环鸟腺苷酸（cGAMP）的小分子，二聚化的STING与cGAMP结合，构象发生变化，募集TBK1蛋白，磷酸化并激活干扰素调节因子 (IRF3) ，入核后的IRF3诱导 I 型干扰素，进而激活固有免疫。

cGAS生成的2'3'-cGAMP被STING识别，下游信号传导产生I型IFN和促炎细胞因子

病原体相关的DNA激活cGAS的活性和2'3'-cGAMP的产生对于宿主的防御很重要，但它们也可以在自身免疫疾病中发挥作用，这些疾病的主要特征是IFN刺激基因的表达增加，此外，cGAS被激活以响应线粒体DNA泄漏，这与癌症中的转移表型以及与年龄相关的炎症有关，并且染色体外端粒重复DNA的积累导致IFN表达和细胞增殖抑制。

cGAS-STING通路与肿瘤免疫之间的联系

恶性肿瘤通常伴随细胞质中形成染色质片段和微核，因此，癌细胞中DNA泄漏的量相较于正常细胞大大增加，同时，来自于癌细胞的DNA被树突状细胞摄取的概率也增加了。因此，在癌细胞、树突状细胞中cGAS-STING通路被激活几率增加，进而产生了抗肿瘤的免疫作用。尽管cGAS-STING通路具有多种抗肿瘤作用，但持续的炎症和STING的慢性激活又可以反向地促进肿瘤的生长和转移，从而启动负反馈来下调免疫反应。

为了助力科研工作者进一步研究cGAS-STING通路对肿瘤治疗的作用，开曼生物的科学家们开发了一套检测试剂盒，以帮助研究人员筛选新型化合物，以帮助优化针关于cGAS-STING途径的新疗法。

cGAS抑制剂筛选试剂盒（701930）
这款cGAS抑制剂筛选试剂盒可用来鉴定和表征人cGAS的新型调节剂（抑制剂或激活剂），这个易于使用的试剂盒可分两个阶段，在大约三个小时内完成：

1.首先，在化合物存在情况下，将cGAS，DNA，ATP和GTP混合并添加到反应管中。

2.然后，通过使用特异性2'3'-cGAMP抗血清的通过竞争ELISA反应对该反应中产生的所有2'3'-cGAMP进行定量，通过测量2'3'-cGAMP的量，来确定cGAS酶的活性。

cGAS抑制剂筛选检测实验流程：cGAS，DNA，ATP和GTP在反应管中与实验性调节剂混合，然后使用特异性抗血清通过竞争性ELISA测量反应产生的2'3'-cGAMP的量。

该试剂盒包含有活性的cGAS酶，必要的底物和所有测定所需的组分，包括缓冲液和96孔板，以方便进行ELISA实验。试剂盒中含有CU-76作为cGAS抑制剂的阳性对照，以确保适当的测定性能。研究人员只需要提供候选的cGAS抑制剂或激活剂，该试剂盒的功能强大且灵敏度极高：

标准曲线范围：4.57-10,000 pM，中点约为300 pM（50％B / B 0），

灵敏度（80％B / B 0）：50 pM

这款功能强大的试剂盒可用来筛选cGAS的激活剂或者抑制剂，并可用于分析候选化合物的抑制剂效果，使用该试剂盒得到的示例数据如下：

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