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高纯度低价格的硼替佐米,心动不如行动!

发布者:艾美捷科技    发布时间:2021-11-19     
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硼替佐米(Bortezomib)商品名为万珂,Veleade,是根据2004年诺贝尔化学奖成果-泛素调节的蛋白质降解机制研制而成的一种双肽基硼酸盐类似物,也是第一个进入临床应用的蛋白酶体抑制剂,可通过选择性的与蛋白酶体活性位点的苏氨酸结合,从而可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。硼替佐米可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。硼替佐米是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。已有报道硼替佐米被用于治疗癌症、人前列腺肿瘤和多发性骨髓瘤等方面。

 

硼替佐米

 

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LC Laboratories

产品硼替佐米/Bortezomib
货号LCL-B-1408
规格10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/250mg/500mg/1g/2g/5g
CAS号179324-69-7
分子式C19H25BN4O4
分子量384.24
纯度>99%
外观白色或类白色粉末
溶解性以200mg/mL溶于DMSO或者乙醇
运输与保存方法常温运输;建议分装后-80℃避光保存,避免反复冻融,并在6个月内使用。

 

Cell正文引用:

 

硼替佐米Cell正文引用

 

摘要

蛋白酶体介导选择性蛋白质降解并动态调节以响应蛋白毒性挑战。SKN-1A/Nrf1 是一种内质网 (ER) 相关转录因子,经历 N 联糖基化,可作为蛋白酶体功能障碍的传感器,并触发蛋白酶体亚基基因的补偿性上调。在这里,我们展示了 PNG-1/NGLY1 肽:N-聚糖酶通过将特定的 N-糖基化天冬酰胺残基转化为天冬氨酸来编辑 SKN-1A 蛋白的序列。在这些 N-糖基化位点基因引入天冬氨酸绕过了对 PNG-1/NGLY1 的要求,表明蛋白质序列编辑而不是去糖基化是 SKN-1A 功能的关键。该途径是维持足够的蛋白酶体表达和活性所必需的,和 SKN-1A 超活化赋予对人淀粉样蛋白 β 肽的蛋白毒性的抗性。去糖基化依赖的蛋白质序列编辑解释了 SKN-1 的 ER 相关亚型和细胞溶质亚型如何执行与哺乳动物 Nrf1 和 Nrf2 对应的不同细胞保护功能。因此,我们发现了一种意想不到的机制,通过该机制,N-连接的糖基化调节蛋白质功能和蛋白质稳态。

 

蛋白酶体介导

蛋白酶体介导

 

  • 其他参考文献

[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.

[2]. Shahshahan MA, et al. Potential usage of proteasome inhibitor bortezomib (Velcade, PS-341) in the treatment of metastaticmelanoma: basic and clinical aspects. Am J Cancer Res. 2011;1(7):913-24.

[3]. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64.

[4]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med

 

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供应商纯度10mg25mg50mg100mg200mg250mg
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LC Laboratories(LC Labs)公司成立于1980年,经营41年以来,一直专注于信号转导,肿瘤以及其他临床前试剂的研究和生产,主要提供抗癌物质、酶抑制剂、激活剂和离子通道试剂。热门产品包括PMA佛波酯、Bortezomib硼替佐米、Cyclopamine环巴胺、PD98059 MEK抑制剂、Roscovitine CDK抑制剂、Rapamycin雷帕霉素等。产品共计177款。其中,LC Labs是PMA(Phorbol 12-Myristate 13-Acetate,货号P-1680)的全球主要生产商,目前的销售量超过150,000瓶。

 

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