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LifeSensors--PC1001:MZ1,强大的细胞毒性和抗增殖作用

发布者:艾美捷科技    发布时间:2024-12-26     
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MZ1是一种基于(+)-JQ1与von Hippel-Lindau(VHL)配体偶联的细胞渗透蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)化合物。它对BRD2、BRD3和BRD4溴结构域保持高亲和力(Kd=13-60nM),但诱导BRD4比BRD2和BRD3优先降解。(在H661和H838细胞中BRD4降解的DC50值分别为8和23nM)。MZ1在AML细胞系中表现出强大的细胞毒性和抗增殖作用(在Mv4-11细胞中pEC50=7.6)。

PC1001: MZ1

艾美捷LifeSensors-PC1001: MZ1:

纯度 大于98.0%

数量 1毫克,5毫克

分子量 1002.64 g/mol

物理状态 冻干的白色至浅白色固体

溶解性 DMSO中100 mg/mL;乙醇中100 mg/mL

CAS号 1797406-69-9

储存条件 溶液存放于-80°C;干燥品存放于-20°C,避免冻融循环。

应用:MZ1是一种基于JQ1的PROTAC,可选择性降解细胞中的BRD4

 

相关:

PC1012: VH 032 Linker 1

UE101: UbiQuant? Kit

PA770: PROTAC In Vitro Ubiquitination Assay Kit

UE905: UbiQuant? Ultra Plate

 

文献参考:

1. Zengerle et al (2015) Selective small molecule induced degradation of the BET bromodomain protein

BRD4. ACS.Chem.Biol 10 1770 PMID: 26035625

2. Gadd et al (2017) Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation.

Nat.Chem.Biol. PMID: 28288108

3. Wurz et al (2017) A " click chemistry platform" for the rapid synthesis of bispecific molecules for inducing

protein degradation. J.Med.Chem. PMID: 28378579

 

艾美捷科技是LifeSensors的独家代理,为科研工作者提供优质的产品与服务。

 

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