在药物研发的浩瀚征途中,每一点技术的突破都是通往新疗法的关键。LifeSensors凭借其创新的TUBE嵌入式微孔板技术,为E3连接酶、PROTACs、分子胶(Molecular Glue)等前沿领域的药物发现带来了革命性的优化方案。这项技术不仅提升了实验的精确度和效率,更为新药研发开辟了更广阔的道路。
技术背景:TUBEs嵌入式微孔板的独特魅力
LifeSensors的TUBEs(串联泛素结合实体)嵌入式微孔板,是专为研究泛素化过程设计的高灵敏度检测工具。它巧妙地将泛素结合实体嵌入微孔板中,实现了对泛素化事件的直接、高效捕获。这一技术革新,使得研究人员能够在体外和体内环境中,对E3连接酶、PROTACs、分子胶等介导的泛素化过程进行精准监测,从而加速药物筛选和优化的进程。
图注:LifeSensors 的 E3 连接酶、PROTACs、分子胶、细胞泛素化检测系统构建于嵌入不同 TUBEs 的微孔板上。
优化实验条件:细节决定成败
在药物研发中,实验的每一个细节都至关重要。LifeSensors深知这一点,因此提供了详尽的使用手册,指导研究人员如何优化实验条件以获得最佳结果。从E3连接酶、底物、PROTACs、分子胶的滴定,到细胞裂解液和抗体的选择,每一步都需精心策划。特别是抗体的选择,由于蛋白质的泛素化可能会掩盖抗原表位,LifeSensors建议研究人员在基于微孔板的检测中评估3-5种不同的抗体,以确保检测的准确性。
产品亮点:满足多样化实验需求
LifeSensors的TUBE嵌入式微孔板技术不仅适用于体外实验,还能有效应用于细胞和动物组织匀浆液的检测。其产品线丰富,包括PA770、PA950、MG780等多种试剂盒,分别针对不同实验类型提供定制化解决方案。例如,PA770试剂盒适用于体外POI+PROTAC+E3连接酶的实验,而MG780试剂盒则专为分子胶的研究设计。这些产品的高通量筛选能力,使得研究人员能够快速鉴定新型E3配体,评估PROTACs和分子胶的活性,为新药研发提供有力支持。
哪种产品最适合您的实验?
应用 | 试剂盒/TUBE 包被板 | |
实验类型 | 体外:POI + PROTAC + E3 连接酶 | PA770 试剂盒:UE903 板 |
体外:POI + 分子胶 + E3 连接酶 | MG780 试剂盒:UE903 板 | |
体内:细胞和动物组织匀浆液 | PA950 试剂盒:UE905 板 | |
体外:E3 连接酶 | UC101 试剂盒:UE905 板 |
PA770、PA950 和 MG780 基于微孔板的检测对比
特性 (Feature) | PA770 | PA950 | MG780 |
使用 E3 连接酶 (Cereblon, VHL, HDM2) | 是 | 否 | 是 |
使用处理过的细胞系或处理过的动物组织进行测试 | 否 | 是 | 否 |
测试 PROTACs | 是 | 是 | 否 |
测试分子胶 | 否 | 否 | 是 |
根据 UbMax 预测 DC50* 值 | 是 | 是 | 是 |
底物特异性/亚型选择性 | 是 | 是 | 是 |
*half-maximal degradation concentration
技术突破:助力新药研发
E3连接酶的高灵敏度检测:LifeSensors的UE905板能够检测到E3连接酶自身泛素化的剂量依赖性增加,反映了酶活性和检测的动态范围。这一技术突破,使得研究人员能够更准确地评估E3连接酶的活性,为新药研发提供关键数据支持。
图注:使用 LifeSensor 的 UE905 板和 TUBE1 Biotin 检测到的 E3 自身泛素化水平呈剂量依赖性增加,反映了酶活性和检测的动态范围。
PROTACs的精准评估:在细胞裂解液和组织中,LifeSensors的技术能够高效捕获PROTAC介导的泛素化事件,准确建立效力排序,为药物化学家提供可靠的构效关系(SAR)指导。这一能力对于优化PROTACs的结构,提高其靶向性和降解效率具有重要意义。
体外 POI PROTAC 验证 高灵敏度 PROTAC 板
使用 E3 连接酶和相应的 PROTAC 在体外评估 POI 泛素化,结果显示泛素化呈剂量依赖性增加,使用 LifeSensor 的 UE903 板进行测量。
细胞内 PROTAC 介导的 POI 泛素化
图注:用 PROTAC 处理 K562 细胞导致 POI 泛素化呈剂量依赖性增加,使用 LifeSensor 的 UE905 板检测到峰值信号 (UbMax) 出现在 100 nM。
分子胶的潜力挖掘:分子胶作为新药研发的新兴领域,其理性设计一直是一大挑战。LifeSensors的MG780试剂盒通过高通量筛选,能够找到最能诱导泛素化的分子胶浓度,为分子胶的理性设计和优化提供了有力工具。
LifeSensors的TUBE嵌入式微孔板技术,以其独特的优势和创新性,正引领着药物研发领域的新一轮变革。随着技术的不断进步和应用领域的拓展,LifeSensors将继续致力于为用户提供更加高效、精准的检测解决方案,助力新药研发走向更加辉煌的未来。
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