MAT2A(甲硫氨酸腺苷基转移酶2A),也称为AdoMet合成酶2,是甲硫氨酸循环中的限速酶,它催化从甲硫氨酸和ATP生成S-腺苷甲硫氨酸(SAM)。 它是S-腺苷甲硫氨酸合成酶复合体的催化亚基。SAM的水平对许多细胞过程至关重要,包括DNA、RNA和组蛋白的修饰。在肝脏中,MAT2A的表达与生长、去分化和癌症有关。在CRPC(去势抵抗性前列腺癌)中,它通过促进促肿瘤的非典型AR(雄激素受体)靶标的H3K4me2修饰,在维持癌症干细胞特性和肿瘤发生中发挥作用。在CRPC模型中,使用MAT2A抑制剂与AR和EZH2(增强子同源物2)抑制剂联合使用显示出潜力。它在MTAP(甲硫腺苷磷酸化酶)缺乏的癌症中是一个合成致死靶点,使其成为一个有前景的癌症治疗靶点。
MAT2A抑制剂筛选测定试剂盒是为测量MAT2A(甲硫氨酸腺苷基转移酶2A)活性而设计的,用于筛选和鉴定应用。 该试剂盒采用便捷的96孔板格式,包含纯化的重组MAT2A酶、L-甲硫氨酸、ATP、MAT2A测定缓冲液以及用于100次酶反应的比色检测试剂。
艾美捷BPS Bioscience-MAT2A抑制剂筛选检测试剂盒:
货号:71402
同义词:AdoMet合成酶2,甲硫氨酸腺苷基转移酶2,MAT2A,Mat2
试剂盒格式:比色法
物种:人
提供方式:该MAT2A试剂盒采用便捷的96孔板或384孔板格式,包含纯化的重组MAT2A酶、L-甲硫氨酸、ATP、MAT2A测定缓冲液以及用于100次或400次酶反应的比色检测试剂。
所需材料但未提供:
能够在630 nm处读取吸光度的紫外/可见光谱光度计微孔板读取器
可调节微量移液器及无菌吸头
旋转或摇动平台(可选)
铝箔
储存/稳定性:当按照指示储存时,该测定试剂盒在收到之日起6个月内表现最佳。
应用:用于研究酶动力学,并在药物发现和高通量筛选(HTS)应用中筛选MAT2A的小分子抑制剂。
运输温度:-80°C
禁忌:
测定中DMSO的最终浓度不应超过1%。
某些化合物可能会干扰结果,具体取决于它们的颜色、光谱激发和发射特性。
建议单独测试化合物,以确定化合物是否可能干扰测定结果。
比色检测试剂用于测量MAT2A反应中产生的游离磷酸盐。任何无机磷酸盐来源都可能干扰测定
仅供研究使用
检测结果示例:
图:抑制剂FIDAS-5对MAT2A活性的抑制作用。 在FIDAS-5(Millipore #504173)的不同浓度存在下测量MAT2A活性。“空白”值从所有其他值中减去。结果以对照组的百分比表示(无抑制剂时的活性,设定为100%)。
文献参考:
Cacciatore A., et al., 2024 Nature Communications 15 (6672).
Kalev P., et al., 2021 Cancer Cell 39 (2):209-224
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