DPP（IV）抑制剂筛选试剂盒：快速定量酶活性，适用于大规模化合物库筛选及先导药物发现

产品背景

二肽基肽酶IV（DPP IV），又称CD26或T细胞活化抗原CD26，是一种多功能膜结合糖蛋白，广泛表达于大多数细胞表面，参与免疫调节、信号转导和细胞凋亡等生理过程。在人体中，DPP IV几乎在所有器官和组织中均有表达，其中以肾脏、小肠和胎盘中表达水平最高。此外，血清和精液中也存在可溶形式的DPP IV，其为膜结合形式的蛋白水解衍生物。

DPP IV是一种丝氨酸外肽酶，能够从多肽N末端切割X-脯氨酸或X-丙氨酸二肽。目前已鉴定出至少63种可特异性结合DPP IV的底物，包括生长因子、趋化因子、神经肽和血管活性肽等。

生物学功能与药物开发价值

DPP IV抑制剂已成为一类新型口服抗糖尿病药物。其作用机制在于抑制DPP IV的酶活性，从而保护两种关键的血糖调节激素——葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）免于降解。GLP-1可延长胰岛素作用时间并抑制胰高血糖素的释放。临床研究证实，DPP IV抑制能够降低胰高血糖素水平、延缓胃排空并刺激胰岛素分泌，在2型糖尿病的治疗中显示出优异的治疗潜力。此外，DPP IV在肿瘤生物学中也发挥重要作用，可作为多种癌症的标志物——在某些肿瘤中其细胞表面或血清水平升高，在另一些肿瘤中则降低。

试剂盒检测原理

由艾美捷代理Cayman提供的DPP（IV）抑制剂筛选试剂盒（货号：700210）提供了一种便捷的荧光法，用于DPP IV抑制剂的筛选。该试剂盒采用荧光底物Gly-Pro-氨基甲基香豆素（AMC）来测定DPP IV的活性。当DPP IV切割底物的肽键后，释放出游离的AMC基团，产生荧光信号，可通过激发波长350-360 nm和发射波长450-465 nm进行检测分析。

关键参数速查

参数 | 内容

别名 | 二肽基肽酶4、二肽基肽酶IV、DPP-4、DPP-IV

储存温度 | -80°C

运输条件 | 美国大陆干冰运输，其他地区可能有所不同

实验建议

试剂盒适用于高通量筛选DPP IV抑制剂候选化合物，操作简便、灵敏度高。建议严格按照说明书配制反应体系，使用黑色96孔板进行荧光检测以降低背景干扰。阳性对照可使用已知DPP IV抑制剂（如Sitagliptin）进行方法验证。需注意底物和酶应避免反复冻融，以保证实验结果的稳定性和可重复性。

部分文献参考

1. Morimoto, C., Lord, C.I., Zhang, C., et al. Role of CD26/dipeptidyl peptidaseIV in human immunodeficiency virus type 1 infection and apoptosis. Proc.Nat Acad. Sci. USA 91, 9960-9964 (1994).

2. Fleischer, B. CD26: A surface protease involved in T-cell activation.Immunology Today 15(4), 180-184 (1994).

3. Heike, M., M?bius, U., Knuth, A., et al. Tissue distribution of the T cellactivation antigen Ta1. Serological, immunohistochemical and biochemicalinvestigations. Clin. Exp. Immunol. 74, 431-434 (1988).

4. Durinx, C., Lambeir, A.-M., Bosmans, E., et al. Molecular characterization ofdipeptidyl peptidase activity in serum. Soluble CD26/dipeptidyl peptidaseIV is responsible for the release of X-Pro dipeptides. Eur. J. Biochem 267,5608-5613 (2000).