17-AAG(17-Allylamino-17-demethoxygeldanamycin)是一种热休克蛋白90(HSP90)抑制剂,被广泛用于癌症治疗的研究中。HSP90是一种分子伴侣蛋白,参与调节细胞内多种蛋白的稳定性和功能。
17-AAG通过结合HSP90并抑制其活性,干扰了HSP90与其底物蛋白的相互作用,导致底物蛋白的降解或失活。这包括一些癌症相关蛋白,如激酶、转录因子和细胞周期调节蛋白等。因此,17-AAG被认为具有抗肿瘤活性,并被广泛研究作为潜在的抗癌药物。
17-AAG在临床前和临床研究中显示出抗肿瘤活性,对多种癌症类型具有潜在的治疗效果。它被认为可以通过多种机制抑制肿瘤生长和扩散,包括诱导细胞凋亡、阻断细胞周期进程和抑制肿瘤血管生成等。
尽管17-AAG显示出潜在的抗癌活性,但它也存在一些副作用和限制,包括肝毒性和溶血性贫血等。因此,在进一步的研究和临床应用中,需要仔细评估其疗效和安全性。
17-AAG 以类似于 geldanamycin 的方式特异性结合热休克蛋白 Hsp90,但结合较弱。抑制肿瘤细胞中的Akt活化和HER2表达。与正常细胞相比,对肿瘤细胞来源的 hsp90 的结合亲和力高 100 倍。抑制血管生成。
艾美捷BPS Bioscience 17-AAG:
英文名字:17-AAG
货号:BPS-27027
规格:10mg
同义词:17-(烯丙基氨基)-17-脱甲氧基geldanamycin, Tanespimycin
纯度:≥99%
格式:紫色固体
公式:C31H43N3O8
溶解度:溶于DMSO浓度为150 mg/mL,乙醇浓度为5 mg/mL。难溶于H2O.
储存/稳定性:储存在-20°C或以下。 自收到之日起,产品按指示储存至少 12 个月时是稳定的。DMSO储备溶液应在-20°C下一次性储存长达一个月,或在-80°C下储存长达6个月。水溶液的储存时间不要超过一天。
运输温度:-20°摄氏度
科学类别:HSP90型
仅供研究使用
17-AAG文献参考:
1. Basso, A.D., et al. Oncogene 21: 1159-1166 (2002).
2. Schulte, T.W. and Neckers, L.M. Cancer Chemother. Pharmacol. 42: 273-279 (1998).
3. Kaur, G, et al. Clin. Cancer Res. 10: 4813-4821 (2004).
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