EpigenTek：组蛋白乙酰转移酶（HAT）活性/抑制检测试剂盒、组蛋白去乙酰化酶(HDAC)活性/抑制直接检测试剂盒

组蛋白是与DNA相互作用最为显著的蛋白质。作为染色质的主要蛋白质成分，它们与DNA形成复合物，使我们庞大的基因组得以压缩，从而实现高效的细胞核组织。组蛋白通过多种翻译后修饰调节其与DNA和其他核蛋白的相互作用，从而支持转录、DNA复制和DNA修复等关键细胞过程。组蛋白修饰包含多种化学形式，共同构成了所谓的“组蛋白密码”，参与染色质的表观遗传调控。组蛋白尾部的共价修饰，包括甲基化、乙酰化、泛素化、SUMO化、瓜氨酸化和磷酸化，与染色质结构和可及性密切相关，进而影响转录激活/沉默。

在这些修饰中，组蛋白乙酰化作为一种显著的机制，可以深刻影响染色质的结构和功能。与开放的染色质构型和活跃的基因表达状态相关联的乙酰化组蛋白包括H3K9ac、H3K14ac和H3K27ac。组蛋白乙酰转移酶（HATs）催化乙酰基团向组蛋白的转移。通过向组蛋白添加乙酰基团，HATs使DNA围绕组蛋白的紧密包装得以松散，从而便于转录机制的进入。这种松弛的染色质结构促进了基因表达，使HATs成为转录的关键调节因子。

HATs参与胚胎发育、分化和细胞周期控制等多种细胞过程，调控对正常生长和发育至关重要的基因的激活。而组蛋白去乙酰化酶（HDACs）则与HATs发挥相反的作用。它们从组蛋白上去除乙酰基团，导致染色质结构更加紧密，从而限制了对DNA的访问。这种对基因表达的抑制对于维持正常的细胞功能、调控细胞增殖以及防止不受控的生长至关重要。组蛋白乙酰化的异常变化可能导致多种病理状态，因此这种修饰及其相关的修饰酶适合作为对抗人类疾病的诊断、预后和治疗工具。事实上，HDAC抑制剂目前占据了表观遗传药物市场的大部分份额。已上市的HDAC抑制剂包括诺华的Farydak（panobinostat）用于多发性骨髓瘤，Celgene的Istodax（romidepsin）和默克的Zolinza（vorinostat）用于皮肤T细胞淋巴瘤，以及TopoTarget的Beleodaq（belinostat）用于外周T细胞淋巴瘤。

事实上，组蛋白乙酰转移酶（HAT）和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）活性之间的动态平衡对细胞健康至关重要。这种平衡在多种疾病状态下常常被打破，从而导致异常的基因表达谱。一个经典的例子是癌症，其中HDAC活性的异常增加或HAT活性的降低可能会沉默肿瘤抑制基因，从而促进细胞不受控的增殖和肿瘤形成。同样，阿尔茨海默病和亨廷顿病等神经退行性疾病也与组蛋白乙酰化的改变有关，这对其疾病进展和治疗策略都有影响。

此外，失调的组蛋白乙酰化还与炎症性疾病和精神疾病有关。在这些疾病中，由于HAT和HDAC活性失衡导致的异常基因表达可能会改变免疫反应或神经信号传导，从而引发疾病。因此，组蛋白乙酰化在调节基因表达方面的作用对于广泛的生物学过程和疾病都至关重要，这也进一步凸显了监测HAT和HDAC活性的重要性。

技术的进步促使了针对HAT和HDAC抑制剂的高通量筛选技术的开发，以及用于评估它们活性的更复杂但更便捷的检测方法的出现。在这些技术中，EpigenTek的组蛋白乙酰转移酶（HAT）活性/抑制检测试剂盒（货号P-4003）和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)活性/抑制直接检测试剂盒（货号P-4034）是该领域的佼佼者。基于免疫测定的策略，即酶联免疫吸附测定（ELISA），提供了一种快速、便捷且经济的高通量筛选HDAC及其他组蛋白修饰酶抑制剂的方法。