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中文名称

ARN14988(α CD酶抑制剂)

英文名字
ARN14988 (aCDase Inhibitor)
供应商
Echelon
产品货号
EEB-B-0041
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产品新闻
背景资料
酸性神经酰胺酶(aCD酶)是一种溶酶体酰胺酶,其水解来自神经酰胺的酰基链形成鞘氨醇,鞘氨醇随后被磷酸化为生物活性脂质鞘氨醇1-磷酸。α CD酶在许多癌症类型中上调,例如黑素瘤、前列腺癌、头颈癌和结肠癌。ARN 14988是体外(IC 50 = 12 nM)和A375黑色素瘤细胞(IC 50 = 1.5uM)中aCD酶的有效抑制剂。ARN 14988本身具有微弱的细胞毒性,但在增殖的G361细胞中与一些常见的抗癌药物(5-氟尿嘧啶、维罗非尼和紫杉醇)显示出协同作用。
产品描述
Acid ceramidase (aCDase) is a lysosomal amidase which hydrolyzes the acyl chain from ceramides forming sphingosine which is subsequently phosphorylated to the bioactive lipid sphingosine 1-phosphate. aCDase is upregulated in many cancer types such as melanoma prostate head neck and colon cancers. ARN14988 is a potent inhibitor of aCDase in vitro (IC50 = 12 nM) and in A375 melanoma cells (IC50 = 1.5uM). ARN14988 is weakly cytotoxic by itself but shows a synergystic effect with some common anti-cancer drugs (5-Fluorouracil vemurafinib and taxol) in proliferative G361 cells.
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